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气雾剂(aerosols)
概述
吸入用气雾剂中药物的吸收
气雾剂的组成
制备工艺
质量评价
粉雾剂和喷雾剂
概述
定义:一种或几种药物经特殊装置给药后,药物经呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药体系。
气雾剂——借助抛射剂产生的压力将药物喷出。
喷雾剂(spays)——借助手动机械泵将药物喷出。
粉雾剂(power aerosols)——由患者自主吸入或借助适宜装置喷出。
概述
分类
分散系统:溶液型、混悬型、乳剂型;
组成:两相、三相;
临床用途:吸入用、皮肤与粘膜用、空间消毒和杀虫用;
概述
历史沿革
最早应用于杀虫用气雾剂,1947年上市;
50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染等
1955年开始用于呼吸道给药。
近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药,如降钙素制成鼻腔给药系统已经上市,胰岛素的几种肺部、鼻腔等给药系统也已进入临床研究阶段。
概述
特点
优点
不足
具速效和定位作用;
可保持清洁无菌状态,增加稳定性;
使用方便,避免胃肠破坏和肝首过效应;
定量准确(定量阀门)
需特殊装置及设备,成本高;
受伤皮肤多次使用可引起不适和刺激;
有一定危险性和毒性。
吸入用气雾剂中药物的吸收
肺部吸收:吸收速度快。
吸收表面积大;
丰富的毛细血管;
肺泡表面到毛细血管的转运距离短。
吸入用气雾剂中药物的吸收
影响因素
呼吸的气流:沉积率与呼吸量成正比,而与呼吸频率呈反比。通常缓慢而长时间的吸气可获得较大的肺泡沉积率。
微粒的大小:-5µm。
药物的性质:
分子量——小分子药物吸收快;
脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速;
吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收;
溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收较好。
气雾剂的组成
抛射剂(propellants)
药物与附加剂
耐压容器和阀门系统
气雾剂的组成
抛射剂:喷射药物的动力,有时兼溶剂。
要求:
在常温下的蒸气压应大于大气压;
无毒、无致敏反应和刺激性;
惰性;
不易燃烧、不易爆炸;
无色、无臭、无味;
价廉易得。