盐酸艾司洛尔注射液说明书.doc

【药品名称】通用名:盐酸艾司洛尔注射液英文名:EsmololHydrochlorideInjection汉语拼音:YansuaAisiluo'erZhusheye主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐分子式:C16H25NO4·HCl分子量:【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体【药理毒理】,,~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期放射性核素心血池造影提示:,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安),盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,:,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果【药代动力学】本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)(t1/2a)约2分钟,消除半衰期(t1/2b),~,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%(t1/2b),%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合【适应症】、【用法和用量】、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:,约1分钟,随后静脉点滴维持量:,4分钟后若疗效理想则继续维持,.3mg/kg/min,