第三十九章β-内酰胺类抗生素
化学结构中具有β-内酰胺环包括青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂。抗菌活性强、毒性低、品种多及临床适应症广,是临床最为常用的一类抗菌药。
substituents
R
Nucleus 6-aminopenicillanic acid(6-APA)
A
B
第一节分类、抗菌作用机制、耐药机制
一、β-内酰胺类抗生素分类
(一)青霉素类
(二)头孢菌素类
(三)其它β-内酰胺类
(四) β-内酰胺酶抑制药
(五) β-内酰胺类抗生素的复方制剂
(一)青霉素类
1. 窄谱青霉素类: 青霉素G和青霉素V
2. 耐酶青霉素类: 甲氧西林、氯唑西林
3. 广谱青霉素类: 氨苄西林、阿莫西林
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类: 羧苄西林、哌拉西林
5. 革兰阴性菌青霉素类: 美西林、匹美西林
(二)头孢菌素类
第一代头孢菌素头孢拉定、头孢氨苄
第二代头孢菌素头孢呋辛、头孢克洛
第三代头孢菌素头孢哌酮、头孢噻肟
第四代头孢菌素头孢匹罗
(三)其它β-内酰胺类:碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类
(四) β-内酰胺酶抑制药:棒酸和舒巴坦类
(五) β-内酰胺类抗生素的复方制剂
(二)抗菌作用机制
作用于青霉素结合蛋白(PBPs),阻碍细胞壁的合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,借助细菌的自溶酶溶解产生抗菌作用。
对已合成的细胞壁无影响,对繁殖期作用强于静止期。
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