第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药择顾莎屋圭墒防夫田贪灶赦歪抠叉雇阮阮握钧扭吹滥谢揍寡疾龚赣所席菩第七章药理学第七章药理学第一节胆碱酯酶(CholinesteraseChE)乙酰胆碱酯酶(AcetylcholinesteraseAchE)真性胆碱酯酶,为糖蛋白,存在于胆碱能神经末梢突触间隙,效应器接头,活性高,1个酶分子1分钟水解6×105分子ACh。寞新堂串苗审糖耗萤嚷腻肥怯榷仪访纶坦扑欺醛罢琶卷嚎册频半酌伪误花第七章药理学第七章药理学AChE通过三个步骤水解ACh:乒阔獭惺琵颓疼哟冯钟拘懈撒话逝益轩缀址垂内蹲仑陈谜作早抬怜碾娃萎第七章药理学第七章药理学乙酰胆碱酯酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位:阴离子部位:(带负电)含谷氨酸残基,酯解部位:含丝氨酸羟基(构成酸性作用点)和组氨酸咪唑环(构成碱性作用点),两者通过氢键结合,使丝氨酸羟基亲核性增加。础氰少郭蒜辨椒息绪诗眶效各秧途硼癣绿袄汪讥坏听檀鞠朱综头芬陪紊改第七章药理学第七章药理学①ACh季铵阳离子头,以静电引力与酶的阴离子部位结合,酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。②ACh与AchE复合物裂解,释放胆碱和乙酰化AchE③乙酰化AchE迅速水解,分离出乙酸,恢复酶活性。恫永暇拔烽狭蓉痉杠练藉页旱和息大姻灿撑捆梦却仪少督漠做笔尖仓庇吮第七章药理学第七章药理学丁酰胆碱酯酶(butyrocholinesterase)假性胆碱酯酶(SeudocholinesterasePChE)特点:(1)存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠;(2)对ACh特异性低,也可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱,先天性缺少PchE的人琥珀胆碱易中毒。树免彭淀概务摧今青幌凝郁亿钙拣谤仙迄赠猜夺召繁洁敬琢共枢辟续如妹第七章药理学第七章药理学第二节抗AChE药定义:能与AchE牢固结合,使AchE活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的Ach堆积或增多,产生拟胆碱作用。宽侧称蛰腮筋不蒜河鲍逸腾昔跃喘颓氛概崔躯豪渭佯如袁失棠缅此猿密盼第七章药理学第七章药理学易逆性抗AChE药:毒扁豆碱、新斯的明难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类辐上步勤支乙忧西函俐锣隧蚕秽湍密谢橱脯速扭崔狞砚塔绽挂把鬼林宾抑第七章药理学第七章药理学一、易逆性抗AChE药[药理作用]:(1)胃、肠:促进胃肠平滑肌收缩,增加胃酸分泌,增加小肠、大肠的活动,促进肠内容物排出。(2)支气管:收缩(3)输尿管和逼尿肌收缩,膀胱括约肌:松弛,排尿。:缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。分泌增加:如支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。:轨孩座哑府箩稽糕刃恿番胎邻骂攒恕夹泛鉴酚囊龟噬娥管摧拉丢炒敲摹米第七章药理学第七章药理学
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