济南众腾医药利伐沙班新药项目转让.doc

Forpersonaluseonlyinstudyandresearch;mercialuse羆利伐沙班项目介绍螇一、基本信息肄通用名称:利伐沙班虿汉语拼音:lifashaban艿英文名称:Rivaroxaban膇商品名:拜瑞妥袅英文化学名:5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide螁化学结构式:蒇薆分子式:C19H18ClN3O5S莁分子量::由拜耳公司研发,已在全球超过75个国家上市。2009年6月在中国正式上市。螀适应症:用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。拜耳(Bayer)5月24日宣布,欧盟委员会(EC)(,每日2次)联合标准抗血小板疗法,用于心脏生物标志物水平升高的成人患者急性冠脉综合征(ACS)发作后动脉粥样硬化事件(心血管死亡、心肌梗死或中风)的预防。该批准,使Xarelto成为唯一获批用于心脏生物标志物水平升高患者ACS事件后保护心脏的新型口服抗凝血剂。肅制剂及规格:片剂;10mg肁注册分类:3+6薀二、项目简介袈药理作用:蒅拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物,是全球第一个直接Xa因子抑制剂。Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点,是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性,从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点,在凝血过程中起关键作用,因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明,单一抑制Xa因子,可以更有效抗凝,疗效可预测,其治疗窗宽,且对正常止血过程无影响,此外,从理论上讲,直接抑制Xa因子,停药后不引起反弹。因此,选择Xa因子作为作用靶点,将可能产生更优的临床疗效,而且对凝血过程的影响可控。拜瑞妥的药代动力学研究显示,其起效迅速,给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa因子的作用,抗Xa活性维持时间长,长达24小时。研究表明,拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时,老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除,约有2/3通过代谢降解,然后其中一半通过肾脏清除,另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物,尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。I期与II期试验结果显示,固定剂量的拜瑞妥可广泛适用于各类成年患者。螂产品优势:蚁口服,无需注射,10mg,一日一次;起效快;生物利用度高;无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量;无需常规凝血功能监测;用药不受食物影响;大型临床研究表明,与依诺肝素相比,拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率;安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全,临床应用简便,将有可能成为VTE预防的理想选择。多项剂量探索研究表明,拜瑞妥无需根据年龄、性别、体重等因素调整剂量,而且在轻至中度的肾功能损害、轻度肝损害的患者中也无需调