理化特性: 『成分』盐酸羟考酮oxycodoneHCl 『性状』盐酸羟考酮的化学名称为4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐,分子式为C18H21NO4·HCl,(一种阿片类生物碱)中衍生得到的白色无味的结晶性粉末。『类别』解热和镇痛药(Analgesics&Antipyretics) 药理作用: 盐酸羟考酮控释片是口服的阿片类镇痛剂。中枢神经系统羟考酮是纯阿片类激动剂,其主要的治疗作用是镇痛。正如所有的纯阿片类激动剂,本品无镇痛作用的最大限度(封顶效应)。镇痛作用的确切机理还不清楚,但已明确在脑和脊髓中存在特殊的具有阿片样作用的中枢神经系统内源性化合物阿片受体,并在本品的镇痛作用方面起着重要的作用。适应症: 适用于中重度疼痛,包括癌痛和非癌痛。用法用量: 治疗病人疼痛时首先对病人的一般情况和全身情况进行评价,之后还要根据病人疼痛情况和副作用发生情况进行调整。本药适于治疗中重度疼痛,口服给药,且服用时间需数天以上。这一制剂的控释特点是每12小时服用一次。对称时间服用(上午或下午同一时间)。可昼夜发挥作用而满足大多数病人的需要;一些病人也可得益于非对称性服用(上、下午服用不同剂量),根据他们的疼痛情况选择适合自己的治疗方法。通常治疗开始时只服用1片昼夜服用的阿片类药物。治疗的初始阶段:治疗初期,患者的用药十分关键。要考虑到患者在此之前是否应用过阿片或非阿片药物进行镇痛治疗。要注意以下几点:患者的整体情况和治疗状况;病人曾用过的镇痛药物的每日剂量、强度和类型;用于计算羟考酮剂量的方法的可靠性;患者的阿片使用史和阿片耐受史;镇痛效果和副作用之间的平衡关系。对尚未形成阿片耐受,特别是同时服用肌松药、镇静或其它作用于中枢神经系统药物的患者,本药的初始剂量注意一定要从小量开始。无阿片摄入史的患者临床试验表明,患者可以在镇痛治疗初期使用本药,大多数未曾使用阿片类药物的患者,每12小时服用5mg的初剂量是合理的。若同时服用非阿片类镇痛剂(如阿斯匹林、扑热息痛、非甾体抗炎药物),可以继续服用本药。若停止使用非阿片类药物,增大本品初剂量也许是必要的。初次用阿片类药物治疗的病人,在用药第1天可能出现不良反应,如眩晕、恶心、呕吐、低血压。除便秘外,本药的大多数不良反应会随用药时间的延长而逐渐减轻。正在服用阿片类复方止痛药的病人每日按时服1-5片/粒含阿片类复方止痛药的病人,本药的初次用量为10-20mgq12h; 每日服用6-9片含阿片类复方止痛药的病人,建议本药的初次用药剂量为20-30mgq12h; 每日服10-12片含阿片类复方止痛药的病人,本药的初次用药剂量为30-40mgq12h. 可以同时服用非阿片类止痛药。如果一旦决定停用非阿片类止痛药,应考虑酌情增加本药的用药剂量。正在服用阿片类药治疗的病人如果在接受本药治疗之前,患者一直采用阿片类药物的治疗,则其他阿片类药物的每日总剂量要有所调整。如表2所示按标准比例调整,分别以从前服用不同阿片类药物的日剂量乘以个自的倍率,即得到该药物转换为口服羟考酮的每日总剂量。再将24小时羟考酮的剂量减半,得到按2次/日服用(每12小时服用1次)的本药剂量。调整合适的药物剂量(10、20、40、80mg)。当开始服用本药时,应停止其它昼夜服用的阿片药物。以前使用的阿
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