辅料改性.docx

药用辅料改性的研究进展摘要:本文对药用辅料改性的方法、检测指标、评价方法做了简单论述。此外对其发展前景也做了一定的探讨。关键词:辅料改性检测指标评价方法发展前景药物制剂是由主药、辅料及工艺组合而成的最终产品,辅料是其中必不可少的重要组分。辅料的质量、性能对制剂的质量至关重要,辅料的发展更是新制剂和新剂型发展的基础。国际药用辅料协会(Inter-mittee,IPEC)将辅料的功能概括为:在给药系统的生产过程中起辅助作用;保护、支持、加强药品的稳定性、生物利用度或病人的依从性;有助于药品的鉴别;增强药品的安全性、有效性或药品在储存及使用过程中的其他特性。所以,辅料的安全性以及质量的优劣会极大地影响制剂在人体内的安全性和有效性[1]。我国辅料一直处于品种规格少质量差,检测手段落后的状况。我国也缺乏全面、新颖的资料,专著更为少见[2]。因此,辅料改性成为近年来热门的话题。、流化床、机械混合、粉末沉积、机械磨压等技术对药物粉体表面进行微囊化、表面球形化、粒子复合处理等修饰加工,使粉体的表面物理性质如形貌、表面电势、表面吸附、表面吸湿性、应力状态等发生变化,有目的的改变提取物粉体吸湿性强、荷电性强、黏性大、流动性差等不良物理特性,满足后续制剂成型工艺及制剂质量要求的需要[3]。粉体又称微粉,作为固体细小粒子的集合体,是固体制剂的最基本单位。制剂过程从原料粉碎到制剂成型无不与粉体有关。粉体表面改性是指用物理、化学方法对粒子表面进行处理,有目的地改变粒子表面的物理化学性质,如表面原子层结构和官能团、表面疏水性或亲水性、电性、化学吸附和反应特性等[4]。、3位仲羟基和2位氨基或乙酰氨基以及糖酐键。其中糖酐键比较稳定,不易断裂,也不与其他羟基形成氢键,乙酰氨基化学性质稳定,但参与氢键形成。因此,通常壳聚糖的化学反应只涉及到两个羟基和氨基。近年来,通过对壳聚糖进行改性研究,形成了多种衍生物产品,拓宽了壳聚糖的应用领域。目前关于壳聚糖的改性研究主要包括酰基化、羧基化、烷基化、酯化、西佛碱形成和交联等。但以上的改性大都未采取有效的选择性反应,由于壳聚糖上羟基和氨基都具有反应活性,因此得到的往往是在不同位置均有可能发生反应的各种衍生物的混合物,其性质研究也多是宏观的应用效果研究,对其结构与性能之间的关系难以作出深入的分析探讨,对进一步的理论研究及应用造成了不便。因此有必要对壳聚糖进行一些选择性反应,得到位置较为明确的壳聚糖衍生物。以下将分别对各种改性反应的情况及衍生物的应用进行总结,并特别关注在壳聚糖结构上进行明确位置改性的方法[5]。(1)羧基化反应氯代烷酸或乙醛酸可以与壳聚糖上的羟基或氨基进行反应,得到相应的羧基化壳聚糖衍生物,研究最多的是羧甲基化反应。羧甲基壳聚糖因其良好的水溶性和绿色环保性,在环保水处理、医药和化妆品等领域得到越来越广泛的应用[6-8]。毒理学研究表明,羧甲基壳聚糖无任何毒副作用,在医药上可作为免疫辅助剂,具有抗癌作用而不损伤正常细胞;具有促细胞生长、抗心律失常等生物活性;对金属离子如Ca2+、Fe2+、Zn2+等有配位作用,是制备微量元素补剂的理想配体;N,N-二羧甲基壳聚糖磷酸钙可用于促进