弥可保－甲钴胺射液.doc

甲钴胺注射液说明书【药品名称】通用名:甲钴胺注射液商品名:弥可保英文名:MecobalaminInjection汉语拼音:JiaguanZhusheye本品主要成份及其化学名称为:甲钴胺(Mecobalamin)。其化学名称为:α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-钴胺酰胺其结构式为:分子式:C63H91CoN13O14P分子量:1,【性状】   本剂为红色澄明液体,填充于一点切割式褐色安瓿。   pH值:~   渗透压比:约1(%生理盐水的比)【药理毒理】      (1)向神经细胞内细胞器转运性良好,促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比,向神经细胞内细胞器的转运性良好(大白鼠)。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中,尤其参与由脱氧核苷合成胸腺嘧啶的过程,促进核酸、蛋白的合成(小白鼠)。   (2)促进轴索内输送和轴索的再生   在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞,可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及对轴索变性小白鼠模型,自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。   (3)促进髓鞘的形成(磷脂合成)   由于提高蛋氨酸合成酶的活性,促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。   (4)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少   在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋,从而早期恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。   (5)促进正红血母细胞的成熟、分裂,改善贫血血像   本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂,增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。      (1)分布   给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B1210μg/kg,24小时后,组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序,顺次检测出高浓度,在眼、脊髓、脑、肌肉等处浓度低。   (2)急性毒性LD50(mg/kg)   (3)亚急性毒性   ,,,在各个给药组中,一般症状、体重、血液及器官重量等均无特殊变化,病理组织学检查中,通过显微镜观察发现,,通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加,其他器官无变化。   (4)慢性毒性   ,,,在各个给药组中,一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化,病理组织学检查中,通过显微镜观察发现,,通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加,。   (5)生殖试验   在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围生期及哺乳期,,,,对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。【药代动力学】      给健康人一次肌内注射以及静脉注射CH3-B12500μg,达 到最高血清中