蚇蒃袁羃蒀葿蒁绪论蒆薃羄莄袈膃羁药效学葿薃荿薁蚀芈羇药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。芈蚃肄羂莁薄蒅药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。羇螃肁莂蝿肇螄药代动力学/药动学(ics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。螅袃膄螃薁螁莀药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。螈羃蒈袀罿螅蚇药物作用(drugaction):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因]薇肂膄芁蚁膁芃药理效应(pharmacologiceffect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果]莆莆芀蚂腿袈羂按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱荿蒆芄肃袁薂螀选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应,而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。膈薆蚈蒄艿薇蒈治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。袇蚆莄蚁肀羃莄按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。蚅螆莀肁蒈莆肀补充疗法/替代疗法:补充体内营养或代谢物质不足。蚈袆蒃蒂膀莄腿不良反应(adversedrugreaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。蒇袆袈袃蚈荿膈副作用(sidereaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。芆羆薃羀莀蒁莅毒性反应(toxicreaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。肅肅薀莁袈膈莃后遗效应(afterreaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。肈膅蚃螂薀袂虿变态反应(allergicreaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。袇芅节膃羈羇罿停药反应(withdrawalreaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。薆莅螃薄虿芃膃继发反应(secondaryreaction):药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。羈螅螀肀螁蚆薁KD的概念:表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。螇袅螃蒁艿蚄肈KD与D和R的亲和力成反比;若将KD取负对数(-logKD)=PD2,则:pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。蒆羄蒁袂羁蝿虿剂量—效应关系/量效关系(dose-effectrelationship)药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。芅肄袃芃荿袀芄最小有效量/最小有效浓度(minimaleffectivedose/concentration):引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。芈肄衿莀膁蒇袄治疗量(常用量,therapeuticdose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;肇膄羃螁薈芁螁极量(最大治疗量maximaldose)疗效最大的剂量;袆芄蚁膁芀芆膅最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。袈莄莇薂螈蚂芆量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。蚇蒄聿羃蒀艿羂质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。蒆薄莆膀袈肃膁半数有效量(ED50):量反应中能引起50%最大效应强度的药量;质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。(尽可能小则好)膅薃螁薁蚀肈袆半数致死量(LD50):引起50%实验对象死亡的药量。(尽可能大则好)芈蚃蒆羂肈蒄肃治疗指数(therapeuticindex/TI):以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。羇螃艿莃螀袇膀最大效应(Emax)/效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。螆袃薆螄芇薁薀效价强度(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小,效价强度越大。蝿羃羁袀罿薆蚆亲和力:药物与受体结合的能力。薇肃蚆芁蚁羂膄内在活性:药物与受体结合时发生效应的能力。莆膃蒈蚂腿虿蒃激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh肅膃螆肃袁莃聿完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>>Ri,足量使完全转为Ra,产生Emax;α=1;膈节膀芀艿蒇莆部分激动药:较强的亲和力但
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