第一节青霉素.ppt

第一节青霉素*抗生素定义抗生素是某些微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就能对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒性。*抗生素应用抑制病原菌的生长——用于治疗细菌感染性疾病。某些具有抗肿瘤活性——用于肿瘤的化学治疗(博来霉素治疗皮肤癌)。免疫抑制(环孢菌素A)、刺激植物生长作用(赤霉素)。不仅用于医疗,而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。*青霉素、氯霉素、金霉素、土霉素用于农业,如猪的细菌性肺炎。饲料中加入少量金霉素、土霉素可使幼猪、鸡等生长加快在动物的肝、肉、脂肪等中残留抗生素抗生素应用*来源生物合成(发酵):微生物新陈代谢,产生抗生素。化学全合成半合成方法:通过结构改造,得到半合成抗生素–增加稳定性–降低毒副作用–扩大抗菌谱–减少耐药性–改善生物利用度–提高治疗效力*抗生素的作用机制干扰细菌细胞壁合成:使细胞破裂死亡。─包括青霉素类和头孢菌素类损伤细菌细胞膜:影响膜的渗透性。─包括多黏菌素和短杆菌素抑制细菌蛋白质合成:干扰必需的酶的合成。─包括大环内酯类、氨基苷类、四环素类和氯霉素抑制细菌核酸合成:阻止细胞分裂和酶的合成。─包括利福平等*使抗生素分解或失去活性使抗菌的作用的靶点发生改变细胞特性的改变细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞抗生素的耐药机制*12345氨基苷类抗生素四环素类抗生素b-内酰胺类抗生素氯霉素类抗生素大环内酯类抗生素第八章抗生素*第一节β-内酰胺抗生素β-LactamAntibiotics*概述主要指青霉素类和头孢菌素类。由于青霉素在使用中发现有性质不稳定、过敏反应、耐药性、抗菌谱窄以及等缺点,因此对其进行结构修饰,得到一系列耐酸、耐酶、广谱的半合成青霉素类药物。20世纪70年代以来半合成头孢发展迅速。具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点,在临床上得到了大量的应用。*