【作用特点】 微管蛋白是一种在真核细胞中普遍存在的物质,它对细胞有丝分裂时染色体的运动、细胞形成时的调节、激素分泌、颗粒的转移、受体在细胞膜上的吸附以及细胞运动都有重要的功能。与长春花(Vinca)生物碱对微管蛋白的降解作用不同,紫杉类化合物可以在缺少正常因子的情况下比如鸟嘌呤核苷三磷物酸(GTP)和甲氨嘌呤(MAP)诱导微管蛋白的聚合作用,并且形成稳定的非功能性微管蛋白。另外,紫杉化合物还可防止微管蛋白的解聚合作用。本品在缺少GTP时,作为一个聚集稳定的微管蛋白的促进剂,其效能大于紫杉醇(Paclitaxel)。作为微管蛋白解聚合的抑制剂,本品的效能是紫杉醇的2倍,且不影响微管蛋白中初丝的数目。本品在微管蛋白上的结合点与长春花生物碱不同。用紫杉化合物治疗可使散乱的微管蛋白的多元序列按照平行的束排成一行,可在细胞中出现异常的星状纺锤物。微管蛋白束的形成可能与细胞对紫杉化合物敏感有关。对本品与其它临床使用的药物进行了联合用药评价。本品与依托泊甙(etoposide)、环磷酰胺和5-氯脲嘧啶有协同作用,但与阿霉素、顺氯氨铂没有协同作用。本品对人肿瘤异种移植的肺、结肠、乳腺和卵巢肿瘤都显示了广谱的活性(不论对顺铂敏感或不敏感)。【功能主治】 限用于蒽环类治疗恶化或复发的晚期乳癌和非小细胞肺癌。【用法用量】 给药剂量为每3周三次,100mg/m2,静脉滴注1小时。【不良反应】 除肝酶升高外粒细胞减少症、胃肠道紊乱、皮肤红疹、液体潴留、无力、过敏和脱发是常见的不良反应。5%合并感染,严重感染罕见。【注意事项】,应用糖皮质激素来减轻水肿。,,不宜用本品。【制剂规格】 粉针:20mg,80mg【贮藏】 避光,密闭,2~8℃保存。有效期一年。多帕菲(注射用多西他赛)说明书【药品名称】通用名:注射用多西他赛商品名:多帕菲英文名:DocetaxelforInjection汉语拼音:ZhusheyongDuoxitasai本品主要成份为多西他赛,其结构式为:分子式:C43H53NO14分子量:【性状】本品为淡橙黄色至橙黄色澄明液体【药理毒理】多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂间期功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。【药代动力学】文献报道,对癌症病人进行了剂量20-115mg/m2的药代动力学研究。当剂量为75-115mg/m2,静脉滴注1-2小时时,其AUC呈剂量相关性。本品的药代特点符合三室药代动力学模型,α、β、γ半衰期分别为4分钟、。初始阶段浓度迅速降低表明药物分布至周边室,后一小时相部分原因是由于药物从周边室相对缓慢地消除。在1小时内静脉滴注给予多西他赛100mg/m2,,,总体清除率和稳态分布为21L/h/m2与113L。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%,仅有少部分以原型排出
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