盐酸头孢吡肟粉针剂说明书--马斯平(word版).doc

盐酸头孢吡肟粉针剂说明书-中美上海施贵宝制药有限公司【药品名称】注射用盐酸头孢吡肟【商品名】马斯平【英文商品名】Maxipime【英文或拉丁名】Cefepime Hydrochloride for injection【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Toubaobiwo【主要成分】盐酸头孢吡肟【化学名】1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物,72-(Z)-(O-甲基肟),盐酸,一水化合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O分子量:【性状】本品为盐酸头孢吡肟和L-精氨酸混合的无菌粉末,呈白色或微黄色粉末,易溶于水。【药理毒理】头孢吡肟为广谱抗菌药物,其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。体外试验表明头孢吡肟对革兰阳性和阴性菌均有作用。头孢吡肟对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低,高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,对染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低,并可迅速渗入革兰阴性菌细胞内。在菌体细胞内,头孢吡肟的靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。头孢吡肟对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和阴性试验菌,头孢吡肟的MBC/MIC比值≤2。体外试验证明头孢吡肟与氨基苷类抗生素有协同作用。头孢吡肟对需氧革兰阴性菌中的肠杆菌,包括阴沟肠杆菌,产气肠杆菌,肺炎克雷伯菌,沙雷菌,埃希菌,铜绿假单胞杆菌,奇异变形杆菌,普通变形杆菌,聚团肠杆菌属,柠檬酸杆菌,乙酸钙不动杆菌属,嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶株)和嗜血副流感杆菌,卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶株),沙门菌属,蜂房哈尼夫菌,摩氏摩根菌,志贺菌属,淋球菌等具有强大抗菌作用,对除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌属细菌也有良好抗菌活性,而对除铜绿假单胞杆菌外的其他假单胞杆菌和产碱杆菌,硝酸盐阴性杆菌等均具有一定抗菌活性。但窄食单胞菌(即嗜麦芽假单胞杆菌)对头孢吡肟耐药。头孢吡肟对多数革兰阳性球菌,包括肺炎链球菌(包括耐青霉素菌),溶血性链球菌,化脓性链球菌,无乳链球菌,草绿色链球菌等链球菌属细菌,甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌,甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等葡萄球菌,有良好抗菌作用,但对耐甲氧西林的葡萄球菌作用较差。多数肠球菌,如粪肠球菌,和耐甲氧西林葡萄球菌对头孢吡肟耐药。厌氧菌中的类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌),产气荚膜梭状菌,梭状菌,动弯杆菌属菌,消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟敏感,但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。【药代动力学】~2克静脉单剂量输注,呈线性药代动力学,±,±。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(Tmax),~,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天,未见积蓄。头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%,且与药物血浓度无关。±,在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度,并可通过炎性血脑屏障。头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内