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新编地红霉素肠溶片说明书地红霉素肠溶片说明书【化学名】【英文名】【成份】本品主要成份及其化学名称:本品主要成份为地红霉素,其化学名为:(9S,16R)-9-脱氧代-11-脱氧-9,11-{亚氨基[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧}红霉素。【性状】本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。【作用类别】【药理毒理】药理作用地红霉素为大环内酯类抗菌素,为红霉胺的前体药物,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合,从而抑制蛋白质的合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物有活性:需氧革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌).。需氧革兰氏阴性微生物:流感嗜血杆菌嗜肺军团菌,卡他莫拉菌。其他微生物:肺炎支原体。体外试验表明(其临床意义尚不完全清楚):().。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌对本品也耐药。毒理研究生殖毒性:大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的21倍和4倍(以体表面积计)时,对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/kg时(以体表面积计,为人用最大推荐剂量的8倍),-发育延迟。大鼠在交配前2周,整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时,也可见骨化程度的降低。目前尚无在孕妇上进行充分和严格对照的研究,所以孕妇的使用,应权衡利弊后再决定。尚不清楚本品是否经人乳分泌,但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中,而且其他大环内酯类的抗生素也可在人乳中分泌,因此哺乳期的妇女应慎用。致癌性:尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。【药代动力学】据文献报道:吸收:口服后本品被迅速吸收,通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,其绝对生物利用度约10%。健康志愿者(19-59岁,单剂量:;,10天)药代动力学参数如下:药代动力学参数(n=10)均值(标准差)1天10天Cmax(μg/ml)()()Tmax(h)()()AUC0-24h(μgh/ml)()(),其细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浓度。其蛋白结合率为15,30%,平均表观分布体积(VDSS)为800L(540,1041L)。红霉胺的稳态组织浓度(,一日一次)组织时间(h)平均组织浓度μg/g或μg/107细胞平均血浆浓度(μg/ml)组织/,只从胆汁中消除。81,97%的药物由此途径消除,约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者,其平均血浆半衰期约8小时(2,36小时),平均消除半衰期约44小时(16,65小时),平均表观清除率约23L/h(20,32L/h)。食物的影响:本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品,其吸收略有下降,而饭前1小时服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。【适应症】适用于12岁以上患者,用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染:慢性支气管炎急性发作:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎:由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎:由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。咽炎和扁桃体炎:由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染:由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。注:青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药,一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效,并能根除;对预防风湿热的疗效尚无报导。【用法和用量】本品应与食物同服或饭后1小时内服用,不得分割、压碎、咀嚼。地红霉素用法用量表感染(轻、中度)剂量服药次数疗程(天)--7。【不良反应】3299例患者口服本药()7-14天,没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(%)因不良反应终止用药,其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验(,疗程5天)结果表明,35例患者(%)因不良反应止用