【关键词】 固体脂质纳米粒 【关键词】固体脂质纳米粒;综述;制备;给药途径 0引言固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)是指粒径在10~1000nm之间的固态胶体颗粒,它以固态天然或合成的类脂如卵磷脂、三酰甘油等为载体,将药物包裹或夹嵌于类脂核中制成固体胶粒给药系统,是20世纪90年代初发展起来的一种可替代乳剂、脂质体和聚合物纳米粒的新型胶体给药系统[1].其突出的优点是生理相容性好并可生物降解,可控制药物释放及有良好的靶向性,同时避免了有机溶剂不能完全去除的缺点[2,3].我们综述其制备方法和给药途径,提出当前所存在的问题及应用展望. 1SLN的制备方法 ,减压旋转蒸发除去有机溶剂,形成一层脂质薄膜,加入含有乳化剂的水溶液后,用带有探头的超声仪进行超声分散,[4]以合成的聚乙二醇类脂(PEGlipid)与卵磷脂(PC)或二棕榈酰磷酯酰胆碱(DPPC)为乳化剂,制备4O四氢吡喃阿霉素(THPADM)前体药物的SLN,先将THPADM酯化,然后与PEGlipid,PC或DPPC,三油酸甘油酯或大豆油以3∶5∶5∶7的比例溶于二氯甲烷甲醇(4∶1)混合溶剂中,减压旋转蒸发使成一层薄的脂质膜,,超声分散,得粒径为30~,[5](LAP)溶于50mL氯仿,旋转蒸发除去氯仿,加入60g/L甘露醇水溶液,超声分散后得到十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAPSLN),%,%. ,其原理是在高压泵作用下(100~2000Pa)使流体通过一个仅有几个微米的狭缝,流体在突然减压膨胀和高速冲击碰撞双重作用下内部形成很强的湍流和涡穴,使乳状液被粉碎成微小珠滴,按工艺的不同可分为热乳匀法和冷乳匀法. ,熔融物分散于热的乳化剂水溶液中形成初乳,初乳在高于类脂熔点的温度下经高压匀质形成纳米乳,,[6]用此法制备了作为防晒剂载体的SLN,,并且在高的载药量时扩散系数低,能长久的覆在皮肤表面. (或干冰)中固化,然后研磨成粒径为50~100μm的颗粒,再将其分散于乳化剂水溶液中形成初乳,最后在室温(或低于室温),[7].此法优点[8]是:使药物暴露于热环境中时间短,降低高温引起的敏感性药物的降解;降低乳化过程中药物在水相中的分布;避免纳米乳结晶步骤复杂化所引起的几种中间相的形成. (如环己烷)中,然后在含有表面活性剂的水相中乳化,挥去有机溶剂,,一
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