盐酸帕洛诺司琼.doc

、高亲和性的5-HT3受体拮抗剂,临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。盐酸帕洛诺司琼及其注射液剂型由瑞士HelsinnHealthcare公司研制开发,于2003年7月首次在美国上市时间,商品名为Aloxi,其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长、用药剂量小。(现属瑞士罗氏生物技术公司Berger,J等人在1991年合成,罗氏生物技术公司将开发和上市盐酸帕洛诺司琼的权利以及盐酸帕洛诺司琼的全球专利转让给了瑞士的Helsinn公司。1996年,HelsinnHealthcare公司研发的盐酸帕洛诺司琼在进行II期临床时因故搁浅,2001年,Helsinn公司将美国和加拿大的独占权和地区销售权授予了MGI制药公司并和美国MGI公司结成合作伙伴继续对盐酸帕洛诺司琼的临床研究。2000年4月起,在北美和欧洲的130多个医疗中心进行了盐酸帕洛诺司琼用于治疗化疗诱导恶心和呕吐的III期临床,有1800多名癌症患者参加。该试验比较了静注盐酸帕洛诺司琼和应用当前市场上销售的5-HT3受体拮抗剂的效果,2002年中,Helsinn和MGIPharma公司宣布盐酸帕洛诺司琼的核心III期临床试验完成,并开始进行数据分析工作。III期临床先导试验结果的初步分析显示盐酸帕洛诺司琼比现在市售的5-HT3受体拮抗剂效果更好。2002年第三季度,两公司依据从3个随机、双盲、安慰剂对照III期临床中得到的数据向美国FDA提出申请将盐酸帕洛诺司琼用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐,2003年7月,盐酸帕洛诺司琼静脉注射剂型在美国获得批准,商品名为Aloxi,同年9月在美国首次上市。,盐酸帕洛诺司琼由MGI公司以Aloxi为商品名进行销售,盐酸帕洛诺司琼上市后第二季度就被卫生界人士和癌症患者广泛接受,,很快成为预防恶心和呕吐的首选药,本品上市当年即赢得了970万美圆的销售额,,2004年一季度创下了1860万美圆的销售额,占据了MGI公司一季度销售额的69%。目前,盐酸帕洛诺司琼已列入了美国国家综合癌症网的《止吐临床实践指导方针》中,还被推荐1次/日用于保护接受重度致吐性化疗的患者。来自美的分析师们预计,,到2007年盐酸帕洛诺司琼将获得38%的止吐药市场份额,销售额将超过5亿美元。盐酸帕洛诺司琼已经在世界范围内展开了广泛的研究,在意大利和西班牙由Italfamaco公司以商品名Onicit上市销售;在韩国,该产品将由CJCorp公司销售,而日本Taiho制药公司则获得本品在日本的开发和销售权。,根据检索中国食品药品监督管理局的网上受理信息,国内已经有四家企业研制并申报的盐酸帕洛诺司琼及其制剂得到了中国食品药品监督管理局的受理,分别是山东齐鲁制药公司、成都恒创高新技术开发有限公司、常州四药制药有限公司、杭州容立医药科技有限公司。而且,国内对盐酸帕