沙坦类药物还有缬沙坦沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高gt80是目前这类药物之最优者。--------来源《药理学》第6版第249页搏力高?轿冉笛固匦?一、、缓慢分离坎地沙坦在现有AIIRA药物中与AT受体的结合强度最强在一项研究中将人体受体导入—细胞所建立的实验模型中比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素?介导的血管收缩反应的抑制强度。由上表可以看出坎地沙坦在现有A?RA药物中与AT受体结合的强度最强。另一项研究声明与氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用持续时间最持久。。谷峰比值高的药物不仅服药方便每日只需服药次降压作用比较平稳更重要的是对靶器官如心、脑、肾的损害减少。在沙坦类药物中坎地沙坦的谷峰比值最高为80100。各种A?/、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效、提供超过24小时平稳有效的血压控制坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制在一项研究中对坎地沙坦和氯沙坦末次服药后小时的动态血压进行了比较。发现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于氯沙坦在漏服一次后即末次服药小时氯沙坦组的血压回复至基线而坎地沙坦显示降压效果因此可见坎地沙坦可以提供超过小时平稳有效的血压控制。舒张压的变化mmHg舒张压mmHg一项由238例患者参与的研究使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。与安慰剂相对照坎地沙坦4-16mg/日可以24小时发挥降压作用包括百天及夜间的血压而不影响血压的生理节律安慰剂校正后谷峰比值为80-1002、坎地沙坦的疗效优与ACEI一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦8-16mg和依那普利10-20mg降压疗效和安全性的动态血压ABP评价。治疗8周后结果显示坎地沙坦与依那普利相比降压幅度大降压作用持久。两组耐受性都较好但就咳嗽的发生氯而言搏力高的耐受性更好。。另外发现两药联合使用的降压效果优于任何一种药物单一治疗。平均坐位血压变化mmHg4、坎地沙坦联合用药对于单药治疗效果不理想的患者可以用坎地沙坦联合用药方案与氢氯噻嗪联用一项对轻中度高血压患者坐位舒张压95-110mmHg的多中心、双盲研究表明坎地沙坦4-。?10mmHg或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例与氨氯地平联用一项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明坎地沙坦8mg与氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单一用药的疗效而且患者的耐受性良好。降压效果比较图坎地沙坦的安全性1、坎地沙坦与AT受体的高度选择性坎地沙坦特异性作用于AT受体而对AT受体没有作用。AT受体的亲和力比对AT受体强10000倍以上。2、耐受性新近的临床研究表明多数原发性高血压患者能够很好地耐受口服坎地沙坦。而且坎地沙坦并不产生氢氨噻嗪常见于老年人的低血钾症和高尿酸症以及ACE抑制常见的咳嗽等副作用。不良反应坎地沙坦的不良反应发生情况与安慰剂相似并且不受年龄、性别及剂量的影响。对欧洲进行的涉及到4147名轻到中度高血压患者的开放式双盲?期或?期临床试验结果进行分析发现坎地沙坦8或16mg/日的耐受性与安慰剂类似。不良事件发生率一项荟萃分析发现老年患者?65岁和年轻患者lt65岁在接受坎地沙坦2-16mg/日治疗?8周后。均能够很好地耐受。而且年龄?65岁N193或年龄?75岁N34的患者对于坎地沙坦8或16mg/日治疗持续12周的耐受性与安慰剂相似并且没有首剂低血压及体位性底血压。两项涉及632名轻中度原发性高血压患者的开放性前瞻性研究探讨了坎地沙坦4-16mg/日的长期12耐受性。长期耐受性与短期治疗试验中所报道的相似且不受年龄、性别或剂量影响并且在这些研究中没看到突然停药后的血压反跳现象。咳嗽的发生率显著降低坎地沙坦与ACE抑制剂不同它几乎不引起后者时有报道的咳嗽等副作用
沙坦类药物还有缬沙坦 来自淘豆网m.daumloan.com转载请标明出处.
