MBA、MPA、等管理类联考后期复习规划.pptx.pptx

◆录中文摘要英文摘要第一部分HIV抑制剂的设计与合成研究第一章立题背景??????”???????????????????????·l第一节国外研究进展第二节本课题组工作背景第二章课题设计?????????????????????????????”17第一节目标化合物设计第二节目标化合物的逆合成分析第三章N。S杂A环DCK类似物的合成研究??????????????????21第一节合成路线实施方案的设计与讨论第二节研究过程和结果讨论第三节本章小结第四章4-Me-DCK类似物研究的新进展和seco-DCK类似物课题新设计??????36第一节4-(seco)DCK类似物的设计第三节seco-DCK类似物的逆合成分析第五章开环DCK类似物的合成研究?????????????????????42第一节seco-DCK类似物合成实施方案设计第二节研究过程和结果讨论第三节本章小结第六章件3-樟脑酰氧甲基--????????56第一节(-)-(74)的研究结果和意义第二节(-)-(74)类似物的设计第三节(-??????????????????????????????66第一节实验通则第二节N。S杂A环DCK类似物的合成第八章生物活性研究????????????????????????”???·?????????????????????????”???·109第一节国内外研究背景第二节课题组研究背景第二章课题设计??????????????????????????????????????????????131第一节pTS/烯醚/碱水试剂脱保护的研究第二节pTS/烯醚/碱水试剂脱保护方法的拓展研究第三节浓盐酸脱保护的拓展研究第四节碘甲烷脱保护的研究第五节本章小结第五章实验部分????????????????????????????-6-??????????????????????????155第一节VEGF抑制活性测定方法第二节VEGF抑制活性初步筛选结果全文总结和化合物一览表?????????????????????????160参考文献在读期间已发表文章和拟发表文章致谢附录::抗HIV药物研究进展■◆●.饭量大学中英文摘要博士学位论文摘要本论文研究进行了HIV抑制剂和VEGF抑制剂二方面的工作:(一)DCK类似物的设计、合成和HIV抑制活性研究Suksdorfin(1),具有明显抗HIV活性(EC50=-“M,TI=-,TI=therapeuticindexICso/EC50)。Lee小组以此化合物为先导,进行了一系列的结构修饰和生物活性观察,先后获得DCK(2)(ECsoffi4x10。4州,TI=136719)和4一甲基·DCK(11)(‘7pM,TI>109)等化合物,其极低的ECso值和极高的TI值引起了极为广泛的关注。OCOCH3GH3)2Sukadorfin(1)DCK(2)4-Methyl·DCK(1t)最近的药理作用机理研究表明,,DCK类化合物不明显抑制依赖RNA的DNA合成,而对依赖DNA的DNA聚合酶的活性具有强的抑制作用,其体外测定的高活性和选择性以及独特药理作用位点,使得DCK类化合物成为非常有潜力的新结构类型抗HIV药物研究领域。因此,对DCK类化合物进一步的化学修饰和结构改造研究,进而揭示其结构与活性之间的关系,一方面可以为寻求活