氯雷他定的开发价值分析.doc

摘要:氯雷他定(开瑞坦)是一种高效抗过敏药。采用质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱以及1H检测的异核多量子相干相关谱等技术,对氯雷他定的分子结构进行了谱图解析。已有国产原料药,有开发价值。关键词:氯雷他定,药代动力学,发展前景。氯雷他定中文名称:氯雷他定英文名称:Loratadine汉语拼音:LüLeiTaDingPian主要成分:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。首次上市的国家:氯雷他定最早于1988年由先灵葆雅公司在比利时上市。化学结构:物理性质:白色结晶性粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解。,。熔点133~137℃。本品的乙醇溶液吸收波长为:247nm。分析:如今氯雷他定的专利期已满,2002年11月27日FDA批准氯雷他定作为非处方药销售。已制成了多种剂型,包括片剂,胶囊,糖浆等,其中数片剂和胶囊的剂型最为常见。到2010年氯雷他定的市场价格一般保持在10-20元之内。2007年金额和数量均有所下降,但是总体显示出了抗组胺类第一药物的实力,2008、2009连续两年攀升。氯雷他定购药金额和数量曲线基本一致,这充分说明了氯雷他定虽然专利期满后,众多仿制药企业上马生产,但是仍然保持了价格的平稳。对于药物的合成,已经有多种合成路线,大多是采用以2-氰基-3-甲基吡啶起始原料大规模生产,各步反应收率高,副产物少。但缺点是要用金属锂试剂及格林试剂,同时要用第一玻璃腐蚀性强的氢氟酸和剧毒试剂三氟化硼气体,并且必须严格无水无氧操作,反应条件比较苛刻。氯雷他定与氯化汞试液生成白色沉淀其HPLC峰的保留时间应与对照品一致,红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。~%溶液的颜色与澄清度1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯≤%正己烷≤%水分≤%灼烧残渣≤%氰化物,旋光度为左旋。氯雷他定用于缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及眼部烧灼感等。亦适用于减轻慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状及体征。氯雷他定分别对五种人群分析了药代动力学即健康成年人的药代动力学,12岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学,老年人的药代动力学,肾功能不全者的药代动力学和肝功能不全者的药代动力学。结论:氯雷他定已被国内外多家制药厂家生产使用,我认为氯雷他定很有发展前景。可以从片剂和胶囊剂方面开发市场。参考文献:[5][J].JAllergyClinImmuno,l2004,1114(3):465􀀁474,475.[6][J].中国药房,2001,12(8):500􀀁501.[7][J].中国医药研究,2005,3(2):141.[8][J].,19(3):234􀀁235.[9]郑学文,江涛,氯雷