依美斯汀.doc

依美斯汀(Emedastinedifumarate)调研人:……………………………………………………………..、用途及临床…………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………5…………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………72依美斯汀(emedastinedifumarate)一、产品介绍1、产品名称依美斯汀(emedastinedifumarate)2、化学名1-[2-(ethoxy)ethyl]-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole.-difumarate1-[2-(乙氧基)乙基]-2-(4-甲基-1-高哌嗪)苯并咪唑.-富马酸盐3、结构式、分子式、分子量、CA登录号结构式分子式:C25H34N4O9分子量::[87233-61-2];[87233-62-3]二、产品特点、用途及临床1、产品特点及用途依美斯汀(Emedastinedifumarate)是组胺H1受体拮抗剂,第二代抗组胺药。本品与H1受体亲和力非常高,体外实验测定其对组胺受体的亲和力分别为3H1:Ki=;H2:Ki=49067nmol/L;H3:Ki=12430nmol/、过敏性瘙痒和炎症、过敏性鼻炎及过敏性结膜炎等。本品有抑制嗜酸性白细胞游走和抑制P物质诱发的组胺释放作用,因此也被用于抗花粉症。该药对花粉症的有效率高达82,以上。并有较强的预防作用。本品还具有弱抗胆碱、抗缓激肽和抗5-HT活性。2、:用小鼠实验,给本品200mg/kg,未引起环己烯巴比妥诱导的嗜睡效果。在本品的急性毒性实验中,给大鼠和小鼠口服本品LD50为2000mg,狗LD50为193mg/。本品在欧洲研究,给豚鼠70mg/kg,未发现心血管副作用,而给10mg/kg特非那定,发现有严重的心血管副作用。:给39名支气管哮喘患者服用本品,%的患者症状改善。:在欧洲进行15项实验,1000名患有慢性寻麻疹、季节性和四季鼻炎患者服本品2mg每日两次,4mg每日一次,临床显示有效并有很好的耐受性,无心脏副作用。本实验包括与安慰剂和其他抗组胺药物的对比,如:咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪等。:在20名患有急性、季节性、过敏性角结膜炎的匈牙利,儿童实验,每人一滴本品,。三、同类产品比较1、哮喘治疗中:本品与氯苯那敏和酮替比较,都可以减轻由抗原诱导的支气管反应亢进,。2、治疗变应性角膜结膜炎:对组胺刺激引起的人结膜上皮细胞内磷