1. 概述盐酸坦索罗辛由日本山之内制药(现在安斯泰来制药的子公司)开发,并于1993年首次上市销售,日本山之内制药为原研公司。该品由日本山之内制药公司开发,商品名为哈乐(Harnal),1996年进口我国市场,以迅速改善症状效果明显而著称。山之内制药株式会社进口了原料、微丸(制药中间体)、缓释胶囊;?国内无相关专利,山之内制药株式会社的盐酸坦索罗辛于1996年9月16日在我国获得药品行政保护,至2004年3月16日其行政保护期限已满。 哈乐为坦素罗辛盐酸盐,属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂,其对α1受体的亲和力较α2受体强5400~24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体,故哈乐对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。哈乐抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此哈乐可减少服药后发生??直立性低血压的机率。哈乐可改善排尿障碍,实践证明哈乐可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状,如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于哈乐是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重尿潴留时不应单独服用哈乐。本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂,其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。吸收、分布、消除:,,,其AUC0~∞与普通制剂几乎相等,因此是生物利用度没有降低的缓释制剂。连续口服,血药浓度可在第4天达到稳定状态。因高龄者中常伴有肾功能低下者,这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况,如得不到期待的效果,不应继续增量,而应改用其他适当的处置方法。原料药性质解离常数(25℃):pKa1=(针对仲氨基、采用滴定法测定)pKa2=(针对磺胺基、采用吸光度法测定)在各溶出介质中的溶解度(37℃):::::::水:未测定。在各pH值溶出介质中:未测定。光:在白色荧光灯(光强约1000lux)下,、37℃/2小时降解约5%。BCS分类:Ⅰ类2. 上市情况国内盐酸坦索罗辛缓释胶囊共有5个文号,。无进口产品上市,但有用于制备缓释胶囊的制剂中间体(微丸)进口。有进口
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