利奈唑胺注射液利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体RNA的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接从而抑制了细菌蛋白质的合成。因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。通常导致阳性细菌对作用于50s核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺无影响,主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。适应症用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:l耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症;l院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;l复杂性皮肤或皮肤软组织感染(ssti),包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)、化脓链球菌或无孔链球菌引起。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染。如果已证实或怀疑同时存在革兰氏阴性致病菌感染,在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺,还必须联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;l非复杂性皮肤或皮肤软组织感染,由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致;l社区获得性肺炎(cap)及伴发的菌血症,由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp]),或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致。用法用量编辑本段治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量:治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗10-14天。治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症,成人和青少年每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗14-28天。治疗单纯性皮肤或皮肤软组织感染,成人每12小时口服400mg,青少年每12小时口服600mg。儿童患者<5岁,每8小时按10mg/kg口服;5-11岁,每12小时按10mg/kg口服。连续治疗10-14天。甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(mrsa)感染的成人患者,用利奈唑胺600mg静注,每12小时一次进行治疗。所有的新生儿童患者应按10mg/kg,每8小时一次,连续使用7天的方案给药。大多数出生7天以内的早产(<34孕周)患儿较足月儿和其他婴儿对利奈唑胺的系统清除率低,且全身药物暴露量(auc)值大,因此初始剂量应为10mg/kg每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg每8小时给药当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。无论是静脉给药还是口服给药,如果
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