盐酸左布诺洛尔滴眼液.doc

盐酸左布诺洛尔滴眼液说明书【药品名称】通用名:盐酸左布诺洛尔滴眼液曾用名:商品名:英文名:LevobunololHydrochlorideEyeDrops汉语拼音:YansuanZuobuluo’erDiyanye本品主要成分及其化学名称为:主要成分是盐酸左布诺洛尔,其化学名为:消旋-5-[3-叔丁氨基-2-羟丙氧基]3,4-双氢-1-(2H)萘酮。其结构式为:分子式与分子量:C17H25NO3·HCl,【性状】本品为无色的澄明溶液。【药理毒理】药理作用:-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍,但直接心肌抑制作用相同,因此左旋异构体-左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。,对高眼压及正常眼压患者均有降眼压作用,降眼压效果与timolol相同,最大降眼压幅度为7mmHg。,2~6小时作用达高峰,一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是本品最大优点,其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长,为6小时,而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应,且半衰期更长,达7小时。,本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究:致癌性:动物实验显示长期大量口服盐酸左布诺洛尔可使雌性小鼠良性平滑肌瘤,雄性大鼠良性肝部肿瘤发生率明显增高。致突变性:体内外动物实验未显示盐酸左布诺洛尔有致突变活性。生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸左布诺洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。【药代动力学】滴用本品一小时内可检测到其药物作用,2~6小时作用达高峰,一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是本品最大优点,其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长,为6小时,而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应,且半衰期更长,达7小时。【适应症】对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。【用法用量】滴眼,一次1滴,一日1—2次。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内毗角泪囊部3~5分钟。【不良反应】1/3的患者出现暂时性眼烧灼及眼刺痛。5%的患者出现结膜炎。一些患者出现心率减慢及血压下降。:心律变化,呼吸困难,虹膜睫状体炎,头痛,头晕,一过性共济失调,嗜睡,瘙痒及荨麻疹。:全身症状:无力,胸痛。心血管系统:心动过缓,心率失常,低血压,晕厥,心传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心衰,心绞痛,心悸,心搏停止。消化系统:恶心,腹泻。神经系统:抑郁,精神错乱,加重重症肌无力的症状,感觉异常。皮肤:过敏反应,包括局部和全身疹,脱发,Steven-Johnson综合征。呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭,呼吸困难,鼻腔充血。内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。泌尿生殖器系统:阳痿。【禁忌症】,严重慢性阻塞性肺部疾病。,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心