头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果.doc

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果第一代: 头孢噻吩(先锋霉素 1 号) 头孢噻啶(先锋 2 号) 头孢氨苄(先锋 4 号) 头孢唑啉(先锋 5 号) 头孢拉定(先锋 6 号) 头孢羟氨苄作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第二代: 头孢孟多(头孢羟唑) 头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟) 头孢克洛(头孢氯氨苄)。头孢尼西钠作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强, ,部分厌氧菌高效。 B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代: 头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治) 头孢他定(复达欣) 头孢哌酮(先锋必素) 头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、 1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强, (包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。 B- 内先胺酶更稳定。 3. 对肾基本无毒性 4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系, 肺炎, 脑膜炎, 败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。第四代: 头孢匹罗头孢吡肟 1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 B- 内先胺酶稳定性最高。 3. 无肾毒性。 4. 主要用于难治感染。头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素 C ,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β- 内酰胺抗生素。本类药物与青霉素的作用近似, 都是作用于 PBP 而起抗菌作用的。但各种药物所结合的 PBP 是不同的,因此在抗菌性能上有差别。头孢菌素的分代, 是根据开发年代和抗菌机能, 头孢菌素可分代如下: 第一代头孢菌素: 开发年代为 1962-1970 年, 其抗菌性能具以下特点: 1 、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β- 内酰胺酶的能力, 对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌 A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌 D 群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3 、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4 、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: ( 1 )对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。( 2 )对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。( 3 )对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。( 4 )对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的) ,但对本代抗生素可产生耐药菌株。( 5 )本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性, 即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。( 6 )肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。( 7 )第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸