沙格列汀FDA原版使用说明书最新版.doc

沙格列汀 FDA 原版使用说明书最新版 Onglyza( 沙格列汀, saxagliptin) 片使用说明书 2009 年7 月版批准日期: 2009 年7月 31 日美国 FDA , 2009 年 10月1 日欧盟 EMEA ; 公司: Bristol-Myers Squibb 和 AstraZeneca 。/drugsatfda_docs/label/2009/02 11. 一般描述: 沙格列汀是有口服活性的二肽肽酶-4(DPP4) 抑制剂。沙格列汀单水化合物的化学名: (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[,7] dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo []hexane-3-carbonitrile,monohydrate 或(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan -1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[]hexane-3-carbonitrile hydrate 。分子式: C18H25N3O2?H2O ,分子量: 。结构式: 沙格列汀一水化物是一种白色至浅黄色或浅棕色,不吸潮,结晶粉。在 24°C±3°C 难溶于水,稍溶于醋酸乙酯,和溶于甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、和聚乙二醇 400 (PEG 400) 。为口服使用各 ONGLYZA 膜衣片含或 mg 沙格列汀盐酸盐( 无水) 等同于 mg 沙格列汀或 mg 沙格列汀盐酸盐( 无水) 等同 5mg 沙格列汀和以下非活性成分: 乳糖一水化物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、和硬脂酸镁。此外, 薄膜包衣含以下非活性成分: 聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、和氧化铁。 1 适应证和用途: 单药治疗和联合治疗 Onglyz a 适用于成年2 型糖尿病患者膳食和运动辅助治疗改善血糖控制[ 见临床研究(14)] 。 使用的重要限制 Onglyza 不应用于 1 型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒, 因为在这些情况中可能无效。未进行与胰岛素联用研究。 2 剂量和用法: 推荐量 Onglyza 的推荐剂量为 mg或5 mg 每天 1 次不考虑进餐。 有肾损伤患者对中度或严重肾损伤或末期肾病(CrCl 50 mL/min) 患者建议每天 1次 mg。 强 CYP4/5 抑制剂用本品前及定期评估肾功能。对用强细胞色素 P450 3A4/5 (CYP3A4/5) 抑制剂如酮康唑患者每天 1次 mg。 3 剂型和规格 ONGLYZA ( 沙格列汀)5 mg 片为粉红色、双凸的、圆形,膜衣片一侧用蓝墨水印有“5”和反面印有“ 4215 ”。 4 禁忌证: 无。 5 警告和注意事项 与已知引起低血糖药物一起使用胰岛素促分泌素, 例如磺脲类, 引起低血糖。所以, 当与 ONGLYZA 联用时,可能需要较低剂量胰岛素促分泌素以减低低血糖风险。[ 见不良反应().] 大血管的结果尚无用 ONGLYZA 或任何其它抗糖尿病药物临床研究确定减低大血管风险的结论性证据。 6 不良反应 临床试验经验因为临床试验是在广泛不同条件下进行, 某药临床试验观察到的不良反应率不能与另一药物临床试验中的发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。单药治疗和添加联合治疗在两项 24- 周期间安慰剂- 对照单药治疗试验,用 ONGLYZA mg每天, ONGLYZA 5 mg 每天,和安慰剂治疗患者。还进行三项 24- 周,安慰剂对照,添加联合治疗试验:一项与二甲双胍[metformin] ,一项与一种噻唑烷二酮类[thiazolidinedione]( 匹格列酮[pioglitazone] 或罗格列酮[rosiglitazone]) ,和一项与格列本脲[glyburide] 。在这三项试验中,患者被随机化至用 ONGLYZA mg 每天, ONGLYZA 5 mg 每天,或安慰剂添加治疗。一个沙格列汀 10 mg 治疗组被包括单药治疗试验之一和与二甲双胍添加联合试验。在 24- 周资料的预先指定从两项单药治疗试验合并分析中( 不论血糖救治), 添加至二甲双胍试验, 添加至噻唑烷二酮类(TZD) 试验, 和添加至格列本脲试验,用 ONGLYZA mg 治疗患者和 ONGLYZA 5 mg与安慰剂的不良事件的总发生率相似( 分别为 % 和 % 相比 % 。由于不良事件停止治疗, 接受 ONGLYZA mg, ONGLYZA