万艾可-伟哥(枸橼酸西地那非片).doc

.页眉. .页脚万艾可- 伟哥( 枸橼酸西地那非片) 【药品名称】商品名称:万艾可- 伟哥通用名称:枸橼酸西地那非片英文名称: Raceanisodamine Hydrochloride Injection 【成份】枸橼酸西地那非。【适应症】适用于治疗阴茎勃起功能障碍( ED )。【用法用量】对大多数患者, 推荐剂量为 50mg , 在性活动前约 1 小时按需服用; 但在性活动前 ~4 小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至 100mg( 最大推荐剂量) 或降低至 25mg 。每日最多服用 1 次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC) 增加有关: 年龄 65 岁以上( 增加 40%) 、肝脏受损( 如肝硬化,增加 80%) 、重度肾损害( 肌酐清除率【不良反应】上市前的经验:在全球范围的临床试验中,三千七百多名患者( 年龄 19~87 岁) 服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中,试验组因不良事件停药率(%) 较安慰剂组(%) 无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中,试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中, 某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常, . .页脚物的推荐剂量用法,试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。在灵活剂量、安慰剂对照临床试验中, 按推荐方法服用西地那非( 按需服药), 患者报告了以下不良事件: 以下不良事件虽然发生率>2% ,但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是: 1. 呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。在固定剂量试验中,消化不良(17%) 和视觉异常(11%) 在 100mg 剂量组比低剂量组常见。超过推荐剂量范围时,不良事件的表现与前相似,但报告频度增加。以下为对照临床试验中,发生率【禁忌】由于已知的本品对一氧化氮/cGMP 途径的作用( 见【药理毒理】) ,西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。患者服用西地那非后, 何时可以安全地服用硝酸酯类药物( 如需要) 目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服 100mg , 24 小时后血浆西地那非浓度约为 2ng/ml( 峰值血药浓度约为 440ng/ml)( 见【药代动力学】)。以下患者服药 24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高 3~8 倍:年龄 65 岁以上、肝损害( 如肝硬化) 、严重肾损害( 肌酐清除率 30ml/min 以下)、同时服用细胞色素 P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药 24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。警告: 性活动对已有心血管疾病患者的心脏有潜在危险。因此, 其心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括西地那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。.页眉. .页脚由于西地那非使体循环血管舒张,健康志愿者的仰卧位血压发生短暂的降低( 平均最大降幅 )( 见【药理毒理】) 。通常在大多数患者,此种影响的结果可以不计,但医师开处方前仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给伴有心血管疾病的患者带来不良的后果, 尤其是在性活动时。有下列潜在疾病的患者对包括西地那非在内的血管扩张剂的作用可能尤为敏感——包括左心室流出道梗阻( 如主动脉狭窄, 特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄) 和伴有血压自主控制严重损害的疾病。目前,没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者,处方须谨慎: 1. 最近 6 个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者; 2. 静息状态低血压( 血压 90/50mmHg 以下) 或高血压( 血压 170/110mmHg 以上) 的患者; 3. 有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者; 4. 色素视网膜炎的患者( 少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常); 5. 镰状细胞性贫血或相关贫血患者。国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长( 超过 4 小时) 和异常勃起( 痛性勃起超过 6 小时) 的报告。如持续勃起超过 4 小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。同时服用蛋白酶抑制剂 Ritonavir 会显著增加西地那非的血药浓度(AUC 增加 11 倍) 。服用 Ritonavir 的患者需慎用西地那非。有关高血药浓度西地那非对受试者影响的资料很有限, 仅知道视觉异常在高剂量时更常见。某些服用高剂量西地那非(200~800mg) 的健康受试者报告了