磺胺药 Sulfonamides Prontosil rubrum Gerhard Domagk Prontosil 抑菌活性的基本结构?对氨基苯磺酰胺简称磺胺 SO 2N HHN HH Daniel Bovet R 2R 1 The sulfonamide drugs ?应用最早的人工合成的抗菌药?对位氨基为抗菌活性必须的基团磺胺药的主要性能?白色或淡黄色结晶性粉末,水中溶解度低,易溶于稀碱。其钠盐易溶于水。?广谱抗菌,性质稳定、使用简便、价格较低、制剂种类多、供应充足。?对流脑、鼠疫有显著疗效。磺胺药的主要性能?广谱慢效抑菌剂–具有广谱抑菌作用,对多数革兰氏阳性菌和一些阴性菌都有效。–对某些真菌和衣原体亦有抑制作用;某些磺胺药还对球虫、疟原虫、弓形虫等有效。但对病毒、螺旋体、立克次氏体以及结核杆菌无效。磺胺类药物作用机理二氢喋啶+ PABA 二氢叶酸四氢叶酸核酸合成磺胺类?二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶 NH2 COOH 磺胺类药物作用机理 NH 2 SO 2N HR 对氨苯甲酸磺胺药?磺胺药与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。耐药性?能利用外源(宿主)叶酸的菌株对磺胺药不敏感。对磺胺敏感的细菌不能直接利用外源叶酸。?敏感菌在体内外均易产生耐药性。?常常对其他磺胺药产生交叉耐药性。?耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径,生成大量对氨基苯甲酸的结果。不良反应?肾损害(结晶尿、血尿) ?肝损害(黄疸、肝功能减退,严重时急性肝坏死) ?过敏与交叉过敏反应(局部用药易发生) ?血液系统反应(白细胞、血小板减少) ?其他( CNS 反应) ?肠道易吸收的磺胺药(全身感染用) –短效磺胺药( T 1/2小于 10h ) –中效磺胺药( T 1/2约10 ~24h ) –长效磺胺药( T 1/2大于 24h ) ?肠道难吸收的磺胺药(肠道感染用) ?外用磺胺药磺胺药的分类
2010磺胺喹诺酮第五章2 来自淘豆网m.daumloan.com转载请标明出处.
