安徽医科大学药学系学位论文喹诺酮类结构与不良反应的关系探讨TheExplorationofQuinolonesstructureandit'sAdverseReaction作者姓名孙宁指导教师姓名石静波 老师申请学位级别学士专业名称药学提交论文日2008-5-20论文答辩日期2008-5-25学位授予单位安徽医科大学二〇〇八年五月目录中文摘要…………………………………………………………………2英文摘要………………………………………………………………2正文………………………………………………………………………31概述……………………………………………………………………32喹诺酮类结构功能与特点…………………………………………………………………………………………………………………………53主要不良反应与功能基团的关系分析………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………104喹诺酮类合理应用…………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………115结语……………………………………………………………………116参考文献………………………………………………………………127致谢……………………………………………………………………13喹诺酮类结构与不良反应的关系探讨孙宁石静波[摘要]喹诺酮类药物是指含喹啉环系的衍生物,本文通过大量文献资料,针对喹诺酮类药物的不良反应与结构式的关系进行分析。认为C3-羧基,C4-酮基氧,C6-氟原子是基本结构基团,也是产生药理和毒理作用的主要基团;不良反应严重程度则与N1-,C7-,C8-的侧链演变有关,通过这些分析,提出喹诺酮类药物注意事项以及合理运用,减少不良反应的发生,提高疗效。[关键词]喹诺酮类;不良反应;构效关系;合理用药TheExplorationofQuinolonesstructureandit'sAdverseReaction[Abstract]: makesaanalysisofQuinolonesrelationshipbetween adversereactionsandstructure -thatCarboxyl,C4-Ketooxygen,C6-FluorineatomsarenotonlythebasicstructuralgemsofQuinolones,butalsothemaingemswhichcausingpharmacologyandtoxicology ,especialytheseverityoftheadversereactionshassomethingtodowithN1-C7-andside-chain-,urrenceofadversereactions,andimprovethecurativeeffect.[KeyWords]:Quinolones;AdverseReaction;Structure-activityrelationships;,自1962年合成第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,其发展迅速,至今已有许多新产品问世,目前已发展到第四代产品。与其它抗菌药相比,其抗菌谱广,吸收迅速,起效快,半衰期长,疗效显著,价格适中,血药浓度高,使用方便,可口服和静脉注射并迅速分布到身体各组织等特点,使其广泛应用于临床。然而,随着研究的深入和临床应用的日益增多,,特别是替马沙星致死事件不良反应发生以后,此类药物的毒性和严重的不良反应日益受到人们的关注[1]。此类药物是通过抑制DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,使细菌处于一种超螺旋状态,而发挥抗菌作用的,(DNA旋转酶对于细菌的复制起决定作用,而拓扑异构酶Ⅳ,则是在细菌壁的分裂中,对细菌染色体的分裂起关键作用)[2]。药效基团是产生药理作用和毒理
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