注射用醋酸奥曲肽微球说明书.doc

注射用醋酸奥曲肽微球说明书.doc注射用醋酸奥曲肽微球说明书善龙肢端肥大症、胃肠胰内分泌肿瘤等用药。下面是我整理的,欢迎阅读。注射用醋酸奥曲肽微球商品介绍通用名:注射用醋酸奥曲肽微球生产厂家:瑞士诺华制药有限公司批准文号:注册证号H20130366药品规格:10mgx1瓶药品价格:￥0元【药品名称】【通用名】注射用醋酸奥曲肽微球【商品名】善龙【汉语拼音】ZhusheyongCusuan’aoqutaiweiqiu【英文名】SandostatinLAR【主要成份】醋酸奥曲肽。【性状】善龙为白色或类白色粉末。【药理作用】奥曲肽是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,它保留了与生长抑素相同的药理作用,但作用持久。它能抑制生长激素(GH)以及胃肠胰(GEp)内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加。在动物体内,奥曲肽较生长抑素有更强的抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放的作用,以及对GH和胰高糖素有更强的选择性。健康受试者的研究表明,奥曲肽与生长抑素相似,它可以抑制:由精氨酸、运动或胰岛素导致的低血糖引起的生长激素释放。餐后的胰岛素、胰高糖素、胃泌素以及GEp系统其他肽类的分泌,以及由精氨酸导致的胰岛素和胰高糖素的分泌。由促甲状腺激素释放激素(TRH)刺激引起的促甲状腺素(TSH)的释放。与生长抑素不同,奥曲肽抑制GH的作用优于对胰岛素的抑制,且给药后不会伴有激素反弹性的分泌增加(例如肢端肥大患者中的GH)。对于肢端肥大症患者,善龙-注射用长效奥曲肽微球-适合每隔4周重复给药,能够持续产生有治疗作用的血清奥曲肽水平,从而保持持续地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。【药代动力学】单次肌内注射善龙后,血清中奥曲肽浓度在给药后1小时迅速达到第一次峰值,随后24小时内奥曲肽水平逐渐下降至不可测得的低水平。在第1天达到峰值随后的7天,多数患者的奥曲肽保持在治疗水平之下。此后,奥曲肽血浓度再次升高并于第14天左右达到平台,并于此后的3-4周内保持相对稳定。第一天的峰值水平较平台期水平低。%。约在第42天后,奥曲肽的浓度伴随多聚体基质的终末降解相而缓慢下降。肢端肥大症的患者,给予单剂10、20及30mg善龙后,奥曲肽的平台浓度分别可达358ng/L、926ng/L及1710ng/L。以4周为间隔注射3次后,-,多次注射善龙20及30mg后则分别达到1557ng/L及2384ng/L。类癌患者以4周为间隔多次注射善龙10、20及30mg后,血浆奥曲肽的平均稳态浓度随剂量呈线性增加,分别为1231(894)ng/L、2620(2270)ng/L以及3928(3010)ng/L。每月注射善龙达28月后,奥曲肽的蓄积并未象期望的那样的超过重叠释放水平。注射善龙后,奥曲肽的药代动力学反映了多聚体基质和生物降解物的释放全貌。一旦释放进入全身循环,奥曲肽的分布与已知的皮下注射给药的药代动力学特点一致。,总体清除率为160mL/分。血浆蛋白结合率65%,与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。【适应症】已证实的使用:肢端肥大症。用于下列肢端肥大症患者的治疗:在皮下注射标准剂量的善龙后,病情已充分控制;不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者,或在放疗充分发挥疗效前,处于潜在反应阶段的患者。胃肠胰内分泌肿瘤伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤相关症状的患者,已经用皮下注射善龙治疗得到充分控制。伴有类癌综合征特征的类癌。血管活性肠肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓-艾综合征。胰岛素瘤(用于术前低血糖的预防和维持)。生长激素释放因子腺瘤。【用法用量】善龙仅能通过臀部肌肉深部注射给药,而决不能静脉注射。如果穿入血管要更换注射部位。反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌肉注射。肢端肥大症对使用标准剂量皮下注射善龙已完全控制的患者,善龙的推荐初始剂量为20mg,每隔4周给药1次,共3月。治疗可以在后一次皮下注射善龙后1天开始。此后剂量应当根据血清GH和生长因子C(IGF-1)的浓度以及临床症状和体征决定。如果3月后临床症状和体征以及生化参数(GH和IGF-1)尚未完全控制(GH>)时,剂量应当增至30mg,每隔4周给药1次。如GH≤,则继续使用20mg治疗,每4周给药1次。如果使用20mg治疗3月后,GH的浓度持续低于1ug/L,IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失,善龙的剂量可降至10mg。胃肠胰内分泌肿瘤已使用皮下注射善龙治疗的患者:对于症状已完全由皮下注射善龙控制的患者,建议善龙的初始剂量为20mg,每隔4周给药1次。原有的皮下注射善龙的有效剂量治疗应当维续到第一次注射善龙后至少2周(有的患者则需维持3-4周)。从未使用皮下注