地尔硫卓说明书资料.doc

注射用盐酸地尔硫卓说明书【批准文号】国药准字 H20063738 【中文名称】注射用盐酸地尔硫卓【产品英文名称】 Diltiazem Hydrochloride for Injection 【生产企业】浙江亚太药业股份有限公司【功效主治】室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。【化学成分】本品主要成份为盐酸地尔硫. 【药理作用】药理:通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结,抑制 Ca2+ 向细胞内流入,而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用,从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。 1)麻醉下及无麻醉下均能降低高血压,但麻醉下比无麻醉下作用强,并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用(大鼠)。 2)降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心输出量(狗)。 3)不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时,降低血压。并显示钠利尿作用(狗、猴)。 1)延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期,对室上性快速心律不齐显示效果(狗)。 2)抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐(兔)。 1)改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠动脉痉挛(猪、人)。2)心肌保护作用心肌缺血时,抑Ca2+ 过多流入细胞内,保持心功能·心肌能量代谢,缩小梗塞灶(狗、猫)。毒理:盐酸地尔硫给予小鼠口服,其 LD50 为640 ~740mg/kg ;静脉注射 LD50 为58~61mg/kg 。大鼠口服,其 LD50 为585mg/kg ;静脉注射 LD50 为58~61mg/kg 。在生殖毒性试验中,给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量 5~10倍以上的地尔硫, 可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有报告这些剂量可致骨骼异常,在围产期及产后的研究中,早期见个别幼仔体重减低存活率降低,发现给予>人口服剂量 20倍,死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。【药物相互作用】有降压作用的药物(降压药、硝酸酯类药物等)增强降压作用测量血压并调整用药剂量加和作用(增强降压作用)β阻滞剂(富马酸比索洛尔、盐酸普萘洛尔、阿替洛尔等)可能出现心动过缓、房室传导沮滞、窦房传导阻滞等。监测心电图、发现异常时减量或停止用药。加和作用(抑制窦性节律和传导、负性肌力作用、降压作用)增强。要特别注意此 3种药的联合用药(盐酸地尔硫艹卓、β-阻滞剂和洋地黄制剂)。萝芙木制剂(利血平等)洋地黄制剂(地高辛、甲基地高辛)可能出现心动过缓和房室传导阻滞。由于洋地黄制剂血药浓度的升高,洋地黄中毒症状(恶心、呕吐、头痛、眩晕、视觉异常等)包括心律失常可能发生。监测心电图,并定期观察有无洋地黄中毒症状,必要时测定洋地黄制剂的血药浓度。发现异常时减量或停止用药。加和作用(抑制窦性节律和传导作用)增强。要特别注意此 3种药的联合用药(盐酸地尔硫艹卓、β-阻滞剂和洋地黄制剂)盐酸地尔硫艹卓可使洋地黄血药浓度增加。抗心律失常药(盐酸胺碘酮、盐酸美西律等)可能发生心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏等。监测心电图,发现异常时减量或停止用药。加和作用,(抑制窦性节律和传导作用)增强。盐酸阿普林定可能发生由于两药物血药浓度升高而引起的症状(心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏、震颤、眩晕或轻度头痛等)。监测心电