盐酸二甲双胍.doc

盐酸二甲双胍【药物名称】中文通用名称:盐酸二甲双胍英文通用名称:Metformin Hydrochloride其它名称:倍顺、迪化糖锭、二甲双胍、格华止、甲福明、甲福生、君力达、君士达、立克糖、麦克罗辛、美迪康、三肖平、双甲胍、双甲脉、泰白、天金、天寿达、盐酸甲福明、Devian、Diabex、Diaformin、Diformin、Diformin Hydrochloride、Dimethylbiguanide、Glucophage、Glyguanid、Melbin、Mellitin、Metforal、Metformin、Metformine、Metforminum、Obin【临床应用】(对于肥胖和伴高胰岛素血症者,本药不但有降血糖作用,还有减轻体重及缓解高胰岛素血症的效果)。(可与磺酰脲类合用)。【药理】  本药为双胍类降血糖药,能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖,使糖化血红蛋白下降1%-2%。具体作用包括:(1)增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。(2)增加非胰岛素依赖的组织(如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等)对葡萄糖的利用。(3)抑制肝糖原异生,降低肝糖输出。(4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。(5)抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血三酰甘油、总胆固醇水平,但本药无刺激胰岛素分泌作用,对正常人无明显降血糖作用,2型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。与苯乙双胍相比,本药引起乳酸性酸中毒的危险性小,较为安全。  本药非缓释制剂口服后由小肠吸收,生物利用度为50%-60%。,其血药浓度峰值(Cmax)约为2μg/ml。在胃肠道壁的浓度为血药浓度的10-100倍,在肾、肝和唾液内的浓度约为血药浓度的2倍。本药缓释片口服后作用持续24小时。与普通片相比,单次服用后,缓释片的相对生物利用度为(±)%,血药浓度达峰时间(Tmax)为(±)小时,Cmax为(±)μg/ml,平均驻留时间(±)小时。本药结构稳定,很少与血浆蛋白结合(缓释片血浆蛋白结合率低于5%),在肝内不代谢,以原形随尿液迅速排出(肾功能不全时,可导致药物蓄积),12小时内有90%被清除。-。【注意事项】  (1)对本药及其它双胍类药物过敏者。(2)2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全()、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。(3)糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。(4)静脉肾盂造影或动脉造影前。(5)酗酒者。(6)严重心、肺疾病患者。(7)维生素B12、叶酸和铁缺乏者。(8)营养不良、脱水等全身情况较差者。(9)孕妇。(10)哺乳妇女。  既往有乳酸性酸中毒史者。  老年患者由于肾功能可能有减退,易出现乳酸性酸中毒,用量应酌减。65岁以上患者用药时应谨慎;80岁以上者,只有在其肌酐清除率正常时,方可用药。  妊娠糖尿病患者,为控制血糖,主张使用胰岛素,禁止使用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对