一、-内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类结构通式。书(药品化学第二版主编徐文方)。书(药品化学第二版主编徐文方)P18”(二)中间连接部分”。书(药品化学第二版主编徐文方)P116“’替换时,……”。答:吗啡17位氮上去甲基,镇痛活性及成瘾性均降低,这是因为分子极性增加,不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势药品。,怎样经过结构修饰降低其毒性?答:根本原理是经过降低氮原子上电子云密度来降低氮芥反应性,达成降低其毒性作用,但这么修饰也降低了氮芥抗肿瘤活性。在氮芥氮原子上引入一个氧原子,使氮原子上电子云密度降低,从而使形成乙撑亚胺离子可能性降低,也使毒性和烷基化能力降低,抗肿瘤活性随之降低。将氮原子上R基进行交换,用芳香环替换结构脂肪烃甲基,得到芳香氮芥。芳环引入可使氮原子上孤对电子和苯环产生共轭作用,减弱氮原子碱性。-1、C-6、C-9、C-16和C-21位怎样进行结构修饰及结构修饰目标。答:1、C-21:21位上羟基被酯化,可使其作用时间延长和稳定性增加;2、C-1:1-2位脱氢在A环引入双键,可使A环构型从半椅式变成船式,能提升和受体亲协力,增加糖皮质激素活性,不增加盐皮质激素活性;3、C-9:C-9F替换,提升作用强度,增加糖皮质激素和盐皮质激素活性;4、C-16:在16位引入基团可消除钠潴溜,16位甲基引入,降低盐皮质激素活性,16位羟基引入,降低糖皮质激素活性,5、C-6:在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,其抗炎和钠潴留活性均大幅增加,以后者增加得更多。-17α位引入乙炔基到化合物各有什么样生物活性?答:在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇,因增大了空间位阻,降低了17-羟基氧化代谢及硫酸酯化而成为口服有效药品。睾丸素衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性减弱而显示出孕激素活性,且口服有效。。答:聚合速度随结构不一样而不完全一致,关键受β-内酰胺环稳定性、游离氨基碱性和空间位阻影响。。二、写出下列结构药品名称和一个代谢产物苯妥英钠卡马西平肾上腺素硝苯地平盐酸阿糖胞苷阿糖胞苷5’-单磷酸、阿糖胞苷5’-、:抗肿瘤谱较广,对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效,对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化学结构书P263;):对革兰氏阴性菌显活性,对绿脓杆菌有抑制作用并对萘啶酸和吡咯酸高度耐药菌株也有抑制作用。(化学结构书P192)、骨关节炎、:作用于阿片受体,含有优良镇痛、镇咳、催眠等功效,临床上关键用于抑制猛烈疼痛,也用于麻醉前给药。(化学结构书P67):含有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用,用于肾上腺皮质功效不足补充替换疗法及本身免疫性疾病和过敏性疾病。(化学结构书P288):关键用于预防和诊疗小儿佝偻病及成人骨质软化症,长久大剂量使用维生素D2,可引发高血钙等症状。(化学结构书P297)四出下列结构药品名称及关键药理作用米非司酮:展现很强糖皮质激素拮抗活性,是一个很关键抗孕激素螺内酯:是盐皮质激素拮抗剂,它和肾醛固酮受体结合,促进钠离子排泄和钾离子保留,造成利尿作用。甲氧苄氨嘧啶(TMP):抗菌增效剂苄青霉素:毒性低,对革兰氏阳性菌疗效好,但抗菌窄,易产生耐药性,少数病人会引发严重过敏反应,同时对酸不稳定,不能口服。米力农:关键经过抑制磷酸二酯酶Ⅲ使细胞内钙浓度增高,从而增强心肌收缩力,为作用于心脏非糖苷类药品,含有选择性正性肌力作用和血管扩张活性。法莫替丁:H2受体拮抗剂,剂量小,选择性强,能持久抑制胃酸分泌,抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁更强,且对胃黏膜有保护作用。临床上关键用于诊疗胃、十二指肠溃疡、上消化道出血、反流性食道炎等。奋乃静:中枢抑制药,临床关键用于急慢性精神分裂症、躁狂症、焦虑症和精神失常等。也含有镇吐作用。:选择性地阻断痛觉,麻醉时呈浅睡状态,但意识和感觉分离,为静脉麻醉剂,也可肌肉注射。盐酸氯丙嗪:诊疗精神分裂和躁狂症,也可诊疗神经官能症焦虑,担心状态。还可用于镇吐、低温麻醉及人工冬眠等。安乃近:关键用于高热症状,也用于头痛、牙痛、关节痛、偏头痛和
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