头孢他啶.doc

头孢他啶头孢他啶为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸(五水化合物),并加有一定量的无水碳酸钠,制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。目录简介作用机制抗菌谱药动学适应症注意事项不良反应给药说明剂量与用法药物相互作用副作用贮藏与效期鉴别检查含量测定简介作用机制抗菌谱药动学适应症注意事项不良反应给药说明剂量与用法药物相互作用副作用贮藏与效期鉴别检查含量测定展开编辑本段简介  头孢他啶头孢他啶 CeftazidimePentahydrate(Ceftazidime,Fortum) 别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。【性状】无色或微黄色粉末,加水即泡腾溶解生成澄明药液。因浓度的不同,药液可由浅黄色至琥珀色。新制备液的pH为6~8。【作用与用途】本品为第三代头孢菌素类抗生素,抗菌活力较强,抗菌谱较广,对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。对革兰阳性菌、阴性菌产生的β内酰胺酶具有高度的稳定性,本品对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠球菌、沙门菌、志贺菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及产气杆菌等具有强的抗菌活性,特别是对于绿脓杆菌作用最强抗生素。可用于治疗单纯的感染或由两种以上敏感菌引起的混合感染。临床上主要用于败血症、菌血症、支气管炎、肺炎、胸膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、前列腺炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、盆腔炎及烧伤等。编辑本段作用机制头孢他啶的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。与其它头孢菌素类药相似,本品能抑制转肽酶在细胞壁合成的最后一步交叉连接中的转肽作用,使交叉连接不能形成,从而影响细胞壁合成,导致细菌溶菌死亡。编辑本段抗菌谱头孢他啶与第一、二代头孢菌素相比,其抗菌谱进一步扩大,对β-内  头孢他啶结构式酰胺酶高度稳定。本品对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱;其中葡萄球菌、链球菌A和B群、肺炎链球菌对本品敏感。本品对革兰阴性菌的作用较强,对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素菌株)、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。本品对假单胞菌的作用超过其它β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李司忒菌、螺旋杆菌、难辨梭状芽胞杆菌和脆弱拟杆菌(大部分菌株)对本品耐药。编辑本段药动学 1、头孢他啶口服不吸收,静脉或肌内注射本品后迅速广泛分布于体内组织及体液中,可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附  注射用头孢他啶件、心肌中;易透过胎盘屏障进入胎盘,亦能分布至房水、乳汁。本品难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 2、本品在体内几乎不发生代谢生物转换,主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80-90%的剂量随尿液排泄,另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高,肠道浓度极微。正常人反复给药未见蓄积作用,但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长,药物可在体内蓄积。 3、本品的血药浓度与剂量有关,血清蛋白结合率为10%-17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2小时。肾功能