2021年咪达唑仑注射液说明书.doc

咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名:咪达唑仑注射液英文名:MidazolamInjection 汉语拼音名:MidɑzuolunZhusheye 本品关键成份为:咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为:8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。分子式:盐酸盐C18H13ClFN3·HCl分子量: 分子式:马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量:【性状】无色至淡黄色澄明液体。【药理毒理】本品为苯二氮类一个,经过和苯二氮受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体在神经元突触膜上,和GABA受体相邻,偶合于共同氯离子通道,在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能阻止GABA和其受体结合,而本品和BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用,从而增强GABA和其受体结合,由此一系列作用,并依据和BZ受体结合多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。【药代动力学】本品为亲脂性物质,在PH<4酸性溶液中形成稳定水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH=。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,快速透过血脑屏障,作用快速。因脂溶性高,口服后吸收快速,1/2~1小时血药浓度达峰值,因经过肝脏首过效应大,生物利用度为50%,分布半衰期(T1/2a)为5~10分钟,消除半衰期(T1/2b)短,约2~3小时,蛋白结合率高达96%,清除率为6~11ml/(kg·min)。静脉输注咪达唑仑药代动力学和单次静脉注射基础相同。肌内注射后吸收快速且基础完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物利用度为91%,消除情况和静脉注射后相同。咪达唑仑关键在肝脏经肝微粒体酶氧化。【适应症】 。 。 。 (如心血管造影、心律转复、支气管镜检验、消化道内镜检验等)时病人镇静。 。【使用方法用量】本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应依据临床需要、病人生理状态、年纪和伍用药品情况而定。 %氯化钠注射液稀释。%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。 ~60分钟使用,~,老年患者剂量酌减;全麻诱导常见5~10mg(~)。 ,~。 ,先静注2~3mg,/(kg·h)静脉滴注维持。【不良反应】(1)麻醉或外科手术时最大不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率,%~%;静脉注射后,有15%患者可发生呼吸抑制。严重呼吸抑制易见于老年人和长久用药老年人,可表现为呼吸暂停,窒息,心跳暂停,尽至死亡。(2)咪达唑仑静脉注射,尤其当和鸦片类镇痛剂适用时,可发生呼吸抑制,停止,有些病人可因缺氧性脑病而死亡。(3)长久用作镇静后,病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动,躯体不能控制运动或跳动,罕见兴奋,不能平静等。当出现这些症状时应该处理。常见不良反应有: ①低血压,静脉注射发生率约为1%。②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。另外还