2021年药理学总结表格版.doc

药理学总结第一章绪论药理学是研究药品和机体相互作用及作用规律学科,既研究药品对机体作用及作用机制,即药品效应动力学,也研究药品在机体影响下所发生改变及其规律,即药品代谢动力学。药品代谢动力学药品分子经过细胞膜方法有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和载体转运(包含主动转运和易化扩散)。绝大多数药品是经过简单扩散方法经过生物膜。药品经过细胞膜速度和可利用膜面积大小相关。膜表面大器官,如肺、小肠,药品经过其细胞膜脂层速度远比膜表面小器官(如胃)快。药品体内过程:吸收、分布、代谢、排泄;统称为ADME系统。吸收:药品自用药部位进入血液循环过程称为吸收。药品只有经吸收后才能发挥全身作用。(一)口服大多数药品在胃肠道内是以简单扩散方法被吸收。首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统药品在抵达全身血循环前必先经过肝脏,假如肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄量大,则使进入全身血循环内有效药品量显著降低,这种作用称为首过消除。(二)吸入(三)局部用药(四)舌下给药(五)注射给药分布:药品一旦被吸收进入血循环内,便可能分布到机体各个部位和组织。药品吸收后从血循环抵达机体各个部位和组织过程称为分布。大多数药品在血浆中均可和血浆蛋白不一样程度地结合而形成结合型药品,它和未结合游离型药品同时存在于血液中,并以一定百分数结合率而达成平衡。代谢:体内多种组织对药品消除,肝是最关键药品代谢器官排泄:肾是最关键排泄器官一级消除动力学:是体内药品在单位时间内消除药品百分率不变,也就是单位时间内消除药品量和血浆药品浓度成正比,血浆药品浓度高,单位时间内消除药品多,血浆药品浓度降低时,单位时间内消除药品也对应降低。零级消除动力学:是药品在体内以恒定速率消除,即不管血浆药品浓度高低,单位时间内消除药品量不变。药品消除半衰期(t1/2):是血浆药品浓度下降二分之一所需要时间。其长短可反应体内药品消除速度半衰期恒定;一次给药5个半衰期消除完成;数次给药5个半衰期达成稳态。当血浆和组织内药品分布达成平衡后,体内药品按此时血浆药品浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积经任何给药路径给一定剂量药品后抵达全身血循环内药品百分率称生物利用度药品效应动力学凡和用药目标无关,并为病人带来不适或痛苦反应统称为药品不良反应不良反应:副反应:因为选择性低,药理效应包含多个器官,当某一效应用做诊疗目标时,其它效应就成为副反应(通常也称副作用)。比如,阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引发口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在诊疗剂量下发生,是药品本身固有作用,多数较轻微并能够预料。毒性反应:毒性反应是指在剂量过大或药品在体内蓄积过多时发生危害性反应,通常比较严重。毒性反应通常是能够预知,应该避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功效,慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功效。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范围。后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残余药理效应。停药反应:是指忽然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应。变态反应:非肽类药品作为半抗原和机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右敏感化过程而发生反应,也称过敏反应。特异质反应:这是一类先天遗传异常所致反应,但和药品固有药理作用基础一致,反应严重程度和剂量成百分比,药理性拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫反应,故不需预先敏化过程。药理效应和剂量在一定范围内成百分比,这就是剂量-效应关系,简称量-效关系药理效应按性质能够分为量反应和质反应两种情况。效应强弱呈连续增减改变,可用具体数量或最大反应百分率表示者称为量反应。从量反应量效曲线能够看出下列多个特定位点:最小有效量或最低有效浓度:即刚能引发效应最小药量或最小药品浓度,亦称阈剂量或阈浓度。最大效应(Emax):伴随剂量或浓度增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药品浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应极限称为最大效应,也称效能。半最大效应浓度(EC50):是指能引发50%最大效应浓度。效价强度:是指能引发等效反应(通常采取50%效应量)相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。药品最大效应和效价强度含意完全不一样,二者并不平行。假如药理效应不是伴随药品剂量或浓度增减呈连续性量改变,而表现为反应性质改变,则称为质反应。质反应以阳性或阴性、全或无方法表现,如死亡和生存、惊厥和不惊厥等,其研究对象为一个群体。从质反应量效曲线能够看出下列特定位点:半数有效量(ED50):即能引发50%试验动物出现阳性反应时药品剂量;如效应为死亡,则称为半数致死量(LD50)。诊疗指数:药品LD50/ED50比值,用以表示药品安全性。药品安全性评价指标:诊疗指数大药品相对较诊疗指数小药品安全。但以诊疗指数来评价药品安全性,并不完全可靠。因为有效剂量和其致死剂量之间有重合。为此,有