第六章 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药:
药理作用
1)缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的 M 胆碱受体,表现为瞳孔缩小; 2) 降低限压;3)调节痉挛:适合于视近物,而难以看物。 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。
直接作用于M 胆碱受体
临床应用
1 、青光眼 (闭角型青光眼) 2.、虹膜炎 (与扩瞳药交替使用)
不良反应
过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状,可用足量阿托品对抗
N 胆碱受体激动药--烟碱 (兴奋N M 胆碱受体 )
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶( AChE )复活药
AChE 药
药理作用
缩瞳和调节痉挛,降低眼压 新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌 增强骨骼肌收缩力 低剂量的抗 AChE 药即可增敏腺体分泌作用
代表药:
新斯的明、
毒扁豆碱、
依酚氯铵、
安贝氯铵
临床应用
;;;;。
代表药:
1.
药理作用
,抑制胆碱酯酶外,还激动骨骼肌运动终板上 N2 受体; 2. 对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强; 3. 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱
为易逆性抗 AChE 药,通过乙酰胆碱(A
新斯的明
ch)兴奋M、N胆碱受体,表现为M样与N样作用。
临床应用
;;;。
不良反应
禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人
2. 毒扁豆碱:毒扁豆碱作用与新斯的明相似,但无法直接激动受体作用。眼局部应用时,其作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久,表现为瞳孔缩小, 眼压下降。治疗青光眼。调节痉挛。
3. 安贝氯铵:主要用于重症肌无力治疗。
4. 地美溴按:主要用于青光眼治疗。
二.
难逆性抗 AChE 药——有机磷酸酯类
中毒机制
有机磷酸酯类作用机制为可与 AChE 牢固结合,形成难以水解的磷酰化 AchE,使 AChE 失去水解 ACh 的能力,造成体 ACh 大量积聚而引起一系列中毒症状。
代表药:
敌百虫、
乐果、
敌敌畏等
中毒表现
(1)M(毒胆碱)样症状:吸入或眼睛接触毒雾或气,表现为瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、视力模糊;药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌增加;毒雾由胃肠摄入见恶心、呕吐、腹痛和腹泻;由皮肤吸收中毒见出汗,肌束震颤,严重中毒时见口吐白沫,呼吸困难,小便失禁,心率减慢
(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,心动过速,血压升高 (3)中枢神经系统症状:兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时出现M与N样症状,重度见M,N,中枢症状。
解毒药物及解救机制
有机磷酸酯类中毒解救药有两类:;。阿托品能直接与M型胆碱受体结合,竞争阻断ACH与受体结合起到抗胆碱作用,迅速解除M样中毒症状,但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,只用于轻度中毒。胆碱受体复活药可使ACHE游离而复活;与有机磷酸酯结合为无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解。中重度中毒需两药合用,才能提高解毒效果。
ACHE复活药代表药:;(减轻N样症状)。
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)
M胆碱受体阻断药代表药:
1.
阿托品
药理作用
通过 M 胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分泌。唾液腺与
药理学总结表格整理 来自淘豆网m.daumloan.com转载请标明出处.