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糖皮质激素的合理使用
无锡建国医院
药剂科王利华
、糖皮质激素概述
是由肾上腺皮质束状带分泌的一类甾体激素,具有调节糖、
脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作
用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的作用
最早为人们所认识
目前糖皮质激素包括很多经过结构优化的具有类似结构和
活性的人工合成药物
人工合成激素与皮质醇的区别:抗炎作用增强,盐激素样
作用减弱。
化学合成的糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
、糖皮质激素概述
糖皮质激素为维持生命所必需对蛋白质、糖、脂、
水电解代谢及多种组织器官的功能有重要影响。
>超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制
免疫等多种药理作用,临床应用非常广泛
>临床过度或不合理地或不正确地糖皮质激素用于
治疗某些疾病也十分普遍。因其不良反应严重,与
这类药物有关的并发症应予以高度重视。
糖皮质激素的调节
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糖皮质激素的生理生化作用
糖代谢:促进糖原异生;增加肝糖原和肌糖原
含量;抑制肌肉和脂肪组织对糖的摄取和利用
蛋白质代谢:促进组织(除肝脏)蛋白质分解、
抑制蛋白质合成,升高血中氨基酸水平,导致
负氮平衡
脂肪代谢:激活外周四肢皮下脂肪的酯酶,促
进其脂肪分解,血脂肪酸升高。
糖皮质激素的生理生化作用
水电解质:较弱的盐皮质激素样潴钠排钾的作用
低血钾;弱的促进尿钙排泄的作用。
允许作用:机体内的一些激素或生物活性物质发挥
其作用需有适当的糖皮质激素存在,此即糖皮质激
素的“允许作用”,主要为肾上腺素和胰高糖素。
>其他:高剂量或高浓度血糖皮质激素除上述作用增
强外,还表现为:“四抗”。
、药理作用
糖皮质激素的药理作用主要可归纳为“四
抗”,即抗炎、抗免疫、抗毒素和可休克作
用
此外,糖皮质激素对血液与造血系统(如升
高白细胞,促进骨髓造血等)、中枢神经系
统等也有广泛的影响。
(一)抗炎作用
糖皮质激素本身并无抗菌作用,但对各种化学物质、机械
病原体、变态反应等引起的炎症过程有抑制作用
增加血管张力,降低血管通透性,拮抗组胺等炎性介质对
血管的扩张作用,减轻局部充血,减少白细胞和体液渗出
>稳定溶媒体膜,减少组织蛋白酶和水解酶释放,减少组织
分解和炎性介质释放
抑制中性白细胞、单核细胞和巨噬细胞向炎性部位募集
(一)抗炎作用
抑制磷脂酶A2的活性,减少膜磷脂向花生四稀酸
的转化,而花生四烯酸是很多炎性介质如前列腺
素、白三稀,血小板活化因子的生物合成前体
抑制白介素,肿瘤坏死因子,干扰素等与免疫反
应相关的细胞因子的合成与释放
>抑制成纤维细胞DNA合成和毛细血管增生,阻碍
胶原沉积,抑制肉芽组织形成