大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
Macrolides, Lincomycins & Polypeptides Antibiotics
第一节 大环内酯类
共同结构：
具14～16碳内酯环共同结构。
14元环，红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。
15元环，阿奇霉素。
16元环，麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。
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抗菌作用：
抗菌谱较窄，第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G―菌有强大抗菌活性，
对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。
对MRSA有一定抗菌活性。
第2代增加和提高了对G-菌的抗菌活性。
大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。
第一节 大环内酯类
抗菌机制：
主要是抑制细菌蛋白质合成。不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应。
林可霉素、克林霉素和氯霉素在细菌核糖体50S亚基上的结合点与大环内酯类相同或相近。
对哺乳动物核糖体几无影响。
第一节 大环内酯类
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耐药机制：
产生灭活酶，包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶。
靶位的结构改变，使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药。
摄入减少，使膜成分改变或出现新的成分，导致菌体内的量减少。
外排增多，可以通过基因编码产生外排泵。
多药耐药，大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药，简称MLS耐药。
第一节 大环内酯类
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