氨基糖甙类抗菌素药物药品质量标准查询.doc

氨基糖甙类抗菌素药物药品质量标准查询.doc氨基糖貳类抗菌素药物药品质量标准查询
发布时问:2007-5-8 21:30:48 作者： 来源：波尔克
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［菌素药物
氨基貳类ft生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的貳元结合而成，它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米 星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点，女冰溶性好，，性质稳定；此外，在抗菌谱，抗菌机制，血清蛋白 结合率，胃肠吸收，经肾排泄，及不良反应等方面也有共性。
抗菌机制：氨基貳类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常的蛋白，阻碍己合成蛋 白的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏，引起细菌死仁木类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，是静止 期杀菌剂。其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌，包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等。有 的品种对绿脓杆菌或金葡菌，以及结核杆菌等也有抗菌作用。木类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效。
抗菌作用氨基貳类对各种需氧¥兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外,对沙雷菌属、 产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基貳类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌 的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感，临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥 布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱，肠球菌对之多属耐药，但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡 那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感，但后者在治疗剂量时不能达H有效抑菌浓度。
耐药性±要匙H菌fflSM粒传导产生钝化酶而形成的。己知的钝化酶＜乙酰转移酶、核昔转移瞒口磷酸转移酶，各分别作用于相关 碳原子上的NH2或OH基团，使之生成无效物。•种药物能被种或多种酶钝化，而几种氨基糖貳类药物也能被一种酶所钝化。因 此 在不同的氨基糖貳类药物间存在着不完全的交叉耐药性。产生钝化酶的质粒（或DNA片段）可通过接合方式在细菌细胞间转移, 使原来不耐药的细菌细^/^生耐药性。
不良反应：毒性及前庭功能失调：多见于卡那霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害，多见于卡男障素、丁胺卡那霉素。孕妇注射本 类药物礪［新生儿听觉受损，应禁用。②肾毒性：主要损害近端肾小管曲段，可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或 增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾毒性大小次fr；为卡那霉素=西梭霉素〉庆大霉素=丁胺卡那霉素＞妥布霉素 ＞链霉素后神经肌肉阻滞：本类药物具有类似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用，能弓起L、肌抑制、呼吸衰竭等，可用新斯的明 和钙剂（静注）对抗。木类反应以链霉素和卡那霉素较多发生，其他品种也不除外。病人原有肌无力症或己接受过肌肉松弛药者更易 发生，一般应禁用。③ft经肌肉阻断作用 各种氨基貳类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用，虽较小见，但有潜在性危险。神经肌肉 阻断作用与剂量及给药途径有关，如静脉滴注速度过快或同吋应用肌肉松弛剂与全身麻醉药。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。 其机制是乙酰胆碱的释放需Ca?+的参与，药物能与突触前膜上钙结合部位'结合，从而阻止乙酰胆碱释放。当岀现