中药固体制剂制粒技术研究进展.doc

中药固体制剂制粒技术研究进展.doc中药固体制剂制粒技术研究进展
中药固体剂型是传统剂型之一，它便于携带，服用方便，故数千 年来很受欢迎。在制剂生产过程中，无论是西药制剂还是中药制剂都 不可避免的涉及到制粒过程，所谓制粒就是将原料（中药为浸膏）一 定比例的赋形剂相混合，用水或乙醇等作为润湿剂制成所需目数颗 粒，在有些剂型中如片剂、胶囊剂等。颗粒是一个中间体，而在有些 剂型中如颗粒剂，它就是一个最终的产品。所以制粒工序或制粒工艺 在制剂生产过程中是一个非常重要的环节。
中药颗粒的制备工艺通则为前处理提取、浓缩制软材、干燥整粒。为 了提高颗粒成品的质量，确保临床疗效，药学工作者进行了广泛的实 验研究。如在制粒工艺方面，通过选择更优良的辅料和改进工艺条件 来提高颗粒的质量，改善其性状。制粒新技术的应用，大大地提高了 中药颗粒的制备效率和成品质量。

湿法制粒技术在2 0世纪50代制备中药片剂、颗粒剂时应用最多, 与现代制剂发展的要求相比，其传统工艺存在着明显不足，主要表现 为所用辅料常局限于糖粉、淀粉、糊精等。80年代，我国的中药制药 企业基本上摆脱了手工式的制粒方式，而采用了机械制粒的方法，即 用摇摆式制粒机制粒，烘箱或沸腾干燥床干燥的方法，此种方法现称 为湿法制粒，与之相配套的设备有机械式混合机。关于采用湿法混合 制粒机制备颗粒剂，黄虹等［1〜3］报道《快速搅拌制粒机制备中药冲
剂的探讨》、《均匀设计和模式识别法优化快速搅拌制备冲剂的工艺》、 《三种方法制备的结代停冲剂颗粒的形貌特征及其溶解速率》。赋形 剂也在原来的白砂糖、糊精的基础上增加了许多种，有把含淀粉较多 的中药如茯苓、土茯苓等直接粉碎成100目〜120目的细粉做赋形剂的, 也有把中药浸膏与一定比例的辅料混合均匀干燥后粉碎成100〜120目 的细粉做赋形剂的，以及淀粉等。湿法制粒与手工式制粒方法的相同 之处即是：（ 50e）左右，赋形剂以白砂糖为主，润 湿剂即水和乙醇的比例及所加入量视经验而定，一般来说，前期需做 大量的试验方能找出一个最佳配比，而且这个配比随着中药浸膏性 质及密度等条件的变化而变化。缺点是在生产过程中裸露在空气中时 间极长，易染菌或有异物进入，辅料用量较大，一般为干膏量的5〜8 倍，服用量也随之增大，而且若中药浸膏粘性极强的话，难以制粒。不 易制成无糖颗粒，适用范围小，且与我国目前的GMP改造极不相适 应。
国内有人采用正交试验法对降糖冲剂（无糖型颗粒剂）所应用的可 溶性淀粉作赋型剂、甜蜜素作矫味剂的工艺进行了研究，结果确定以 中药清膏：可溶性淀粉：甜蜜素为I ： 2 ： 技术参数用单因素和正交试验筛选生脉饮胶囊的处方工艺，结果表明 以稀释剂为乳糖一微晶纤维素一三硅酸镁（12 ： 5 ： 3 ）,黏合剂为5 % 的聚维酮（PX/P）溶液，搅拌时间为150 5为佳。同时，以吸湿百分率 为指标筛选不同的辅料，并进一步对其流动性和临界相对湿度（C R I ） 进行评价，结果认为选用微晶纤维素为辅料制成颗粒，不但提高了制 剂的稳定性和流动性，也提高了该胶囊的溶出速率。
步干燥法运用于湿法制粒的干燥工艺中，可使制得的湿颗粒干燥 周期缩短，生产效率提高。