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顺尔宁说明书
【通用名】孟鲁司特钠咀嚼片 Montelukast
【商品名】 顺尔宁 Singulair
【化学名称】 孟鲁司特钠，［R-(E)-1［［［1-［3［2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基］苯基卜3-(1-羟基-1- 甲基乙基)苯基］丙基］硫代］甲基］环丙基乙酸，单纳盐］
【理化性质】白色粉末，易溶于甲醇、乙醇和水，不溶于乙腈，对光敏感。
【药理作用】本品是一种强效的选择性的白三烯 D4(LTD4,cysLT1)受体拮抗剂，是新一
代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性， 并有效预防和抑制白三
烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞 (EOS)浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应
原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质， 能抑制变应原激发的气道高反应。 对二氧化硫、运
动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、 毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作 用。本品与人类气道中的 cysLT受体能高度选择性结合，从而阻断白三烯的病理作用。已经 证明，吸入LTD4可引起较组胺强1000倍的剂量依赖性支气管收缩。
【适应证】本品适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮 喘症状，能够改善慢性气道炎症，改善肺功能，控制哮喘症状，减少必需的 B2激动剂用量，
治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。
【用法与用量】15岁及15岁以上成人剂量为10mg, qd睡前服用。6〜14岁儿童剂量 为5mg, qd,睡前服用。该组患者不需再按年龄调整剂量。 6岁以下患儿的安全有剂量及用
法尚未确定。
【不良反应】顺尔宁的一般耐受性良好，不良反应较轻微， 通常不需中止治疗。 最常见
的不良反应是头痛、偶有腹痛、咳嗽、流感样症状，儿童与成人的发生率相似。
【禁 忌 症】 对本品的任何成分过敏者禁用。
【注意事项】①口服本药不应该用于治疗急性哮喘的发作，应劝告患者准备好必要的
急救药品备用。②虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量， 但不应骤然使
用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。 ③尚未研究本品在妊娠妇女中的应用， 只有在十分
必要的情况下才在妊娠期间使用。④尚不清楚本品是否在人体经乳汁排泄， 所以在给授乳妇
女使用本品时应谨慎。⑤ 6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未研究。
~，血
【药代动力学】口服后 3小时左右血浆药物浓度达峰，血浆半衰期在
，口服同位素标记的孟鲁司特在
5天的粪便中回收到
%,仅 %出现
于尿中，提示其在肝脏代谢，代谢物大部分经胆汁排泄。 健康成人中观察到孟鲁司特的 AUC
10mg后Cmax男性为
随静脉应用剂量(〜18mg)的增大而按比例增加。,。
各项指标在上述研究剂量范围内基本维持恒定。口服孟鲁司特
385卩g/L女性为350卩g/L用药后 Tmax男女分别为 。AUC值分别为2441与 2270mg h/L ,，平均吸收时间为 。口服平均生物利用度为 64%,
健康成人的血浆清除率平均为 45ml/min()。老年志愿者()口服一次孟
鲁司特10mg后生物利用度为61%，与青年志愿者相似， 故老年患者使用孟鲁司特无需调整 剂量。肝、肾功能不全时不影响孟鲁司特的排泄。同时使用茶碱亦不产生药物相互作用。
【药物相互作用】
本药可与其他用于预防及长期治疗哮喘的药物合用，未发现有重要意义的相互作用。 【规格与参考价】
儿童用樱桃味咀嚼片 5mg/片, 5mg 5片/盒，。
15岁及15岁以上患者用10mg/片，10mg 5片/盒，。
【批准文号】 5mg，注册证号：X19990426。10mg注册证号：X19990397。
【生产厂家】 默沙东公司
【临床评价】对成年哮喘的治疗：
多中心研究343例（285例用孟鲁司特，58例用安慰剂）纳入双盲试验。307例（90%）完成 治疗，299例（87%）完成安慰剂洗脱（Washout期）。
结果表明，与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的 FEV1明显改善，必需的 B激动剂使用量
减少，治疗组的哮喘急性发作次数显著减少。 与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的周围血嗜酸
粒细胞计数明显减少，又随机选择 140例中度运动性哮喘作为研究对象， 54例孟鲁司特
10mg, qd, 56例为安慰剂对照。经12周治疗，结果显示孟鲁司特具有显著的防止由运动诱 发的支气管痉挛，疗程虽较长， 但并不产生对孟鲁司特的耐受性。 终止治疗后2周，