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中药炮制增效减毒

李卫先,王议忆
炮制原理是指药物炮制的科学依据和药物炮制的作用。探
讨中药炮制的作用原理是炮制研究的核心,只有了解药物炮
制前后的理化性质和药理作用的变化以及这些变化的临床
意义,才能对炮制方法做出较科学的评价,指导和促进炮制方
法的改进,制订饮片质量标准,提高药品质量,确保临床用药安
全有效。而中药炮制的主要目的是增强药物疗效,在中药炮
制过程中,应根据药材本身的性质,选择适当的方法而达到增
强药物疗效的目的。近些年来,广大中药工作者对中药炮制
作用增效研究作了大量的工作,并取得了很大的成绩,笔者归
纳起来,主要有以下几个方面。
1 提高有效成分的溶出量
1. 1 含生物碱药材的炮制 含生物碱为主要成分的中药材饮
片应通过醋酸的处理变成生物碱盐,增加生物碱类成分在水
中的溶出量,而使其发挥更大的疗效。主要是因为生物碱具
弱碱性,醋具有弱酸性,植物中游离的生物碱大多不溶于水或
难溶于水,而生物碱盐易溶于水,如延胡索含多种生物碱,其中
延胡索甲素、乙素和丑素均有明显的止痛作用,尤以延胡索
乙素作用最强,但这些游离生物碱不溶于水,因醋具有散瘀、
止血、理气止痛等功效,同时是良好的有机溶媒,能使药物中
所含的游离生物碱等成分发生变化,增加溶解度而延胡索经
醋炙后,使呈游离状态的延胡索碱生成其醋酸盐,故总生物碱
的煎出量增多[1]。刘成基等对延胡索及其不同炮制品水煎
液中生物碱和乙素进行了含量测定,结果表明,醋炙、酒炙均
能提高生物碱和乙素的煎出量[2],且季铵碱含量为:生品>
醋炙品>盐炙品>酒炙品[3]。继而又证实,延胡索经醋炙
后,其叔铵碱含量增高,季铵碱含量降低[4]。上述对延胡索的
炮制研究,说明了醋炙可使其生物碱变成醋酸盐,增加溶解度,
提高煎出量,且可促使其季铵碱转化为叔铵碱。
1. 2 种子类药材的炮制 种皮坚硬的种子类药材,经炒制后可
使其质地松脆,种皮鼓起或爆裂,入汤剂时有利于煎出有效成
分。因为种子类药材富含油分,种皮质坚致密,水分不易浸润
和渗入,经炒后,种子受热,表层组织细胞失水,干燥收缩,内部
组织细胞中的水分汽化,产生膨胀压,当内压达到一定程度时,
皮层组织即破裂,药材产生裂隙,内聚力降低,则利于粉碎,裂
隙亦有利于水分的渗入,药物成分易于煎出,现代炮制研究已
证明,种子类药物经炒后,特别是炒后捣碎品,多数煎出物量明
显增加。如品文海报道,王不留行炒制时,爆花率越高,水溶性
浸出物量越高,以炒至完全爆花者过 80%以上为佳[5]。据检
测, (1)莱菔子的水溶性浸出物生品为 12. 52%,炒后粉碎品
为 16. 30%[6]。(2)蔓荆子的水溶性浸出物生品为 6. 72%,炒
黄品为 7. 2%。(3)生碎品为 10. 71%,炒黄碎品 12.
23%[6]。郭长强等报道,蔓荆子微炒,捣碎品水浸出物量较其
生品,炒焦品、炒炭品高[7]。上述研究资料表明,种子类药材
经炒制后粉碎提高成分的煎出,但必须掌握炮制程度,炮制太
过,煎出物量反而会降低。
1. 3 矿物类药材的煅制 矿物类中药材煅制后,使它们由质地
坚硬变为酥脆,从而提高有效成份的煎出率。因矿物药多具
晶体结构,经高温煅烧后,其体积膨胀,晶格间吸引力降低,甚
至使大晶体碎裂成小晶体,特别是煅后用醋淬(自然铜、赭
石、磁石等)酒淬(阳起石)、水淬(炉甘石),当这些液体渗入分
子间刚刚形成尚能相互吸引的裂隙中去时,由于液体表面张
力较小,致使其饱和了裂隙面的自由表面能降低,从而使其失
去了相互吸引的能力,晶体则更易从裂隙处分开。动物贝壳
类,如石决明、牡蛎、珍珠等贝壳类中药材,经高温煅烧有机
质破坏,使其组织膨胀疏松干脆,有利于粉碎。因药物粉碎后,
表面积增大,能促进药物的溶解与吸收,从而提高有效成分的
溶出率,有报道磁石(Fe304),煅后的平均含铁量为 64. 55%,
水煎出物占总成分 98%以上[8];紫石英主含氟化钙,曾祥林以
CaF2 含量为指标进行研究,结果表面,紫石英经煅烧醋淬后,
可提高钙盐的水溶性;龙骨主含碳酸钙,并含多种微量元素,火
煅、醋淬有利于 Ca2+的煎出[9]。李大经报道淬后的赭石
(Fe203),Mn、Fe、Al、Ca、S、Mg;等溶出量增加,尤其是
Ca 的溶出量增加 30 倍[10]。