糖皮质激素类药.doc

糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品, 常用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等,其作用大同小异,惟作用强弱、维持时间长短及对水盐代谢、糖代谢的影响大小有差异。 1. 药理作用(1 )抗炎。糖皮质激素类药有强大的抗炎作用,对各种因素引起的炎症都有对抗作用(包括物理、化学、生物、免疫因素) 。对炎症的各个时期都有抑制作用:在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反应, 缓解红、肿、热、痛症状; 在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生, 延缓肉芽组织的形成, 从而防止组织的粘连和瘢痕形成, 减轻后遗症。其抗炎作用与下列因素有关: 稳定溶酶体膜, 减少蛋白酶等水解酶的释放, 抑制组织细胞的降解;抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放;促进黏多糖合成, 减少其降解, 保护细胞间基质; 降低炎症时毛细血管的通透性等。(2 )抗毒素。通过稳定溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调节中枢对热原的敏感性, 提高机体对细菌内毒素的耐受力, 减轻其对机体的损害。但对内毒素无中和及破坏作用,对细菌外毒素无作用。(3 )抗免疫。对免疫过程均有抑制作用。抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理; 阻碍免疫母细胞的增殖; 使血中淋巴细胞分布减少; 抑制 B 细胞转化为浆细胞, 使抗体生成减少; 并抑制补体的形成, 影响体液免疫反应; 抑制免疫反应引起的炎症反应。(4 )抗休克。除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外, 还因糖皮质激素类药物具有下列作用: 增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环; 稳定溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成;降低血管对缩血管活性物质的敏感性。(5 )对血液成分的影响。能刺激骨髓造血功能,增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量; 但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。 2. 用途(1 )严重感染。如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。用糖皮质激素的目的是消除对机体有害的炎症和过敏反应, 迅速缓解症状, 为病因治疗争取时间。因无抗菌作用, 并降低机体免疫功能, 故必须合用足量有效的抗菌药物。对病毒性感染一般不用,但对严重传染性肝炎、流行性乙型脑炎,可酌情使用。(2 )过敏性疾病及自身免疫性疾病。糖皮质激素对荨麻疹、支气管哮喘、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏性疾病和风湿病、类风湿病、红斑狼疮、多发性心肌炎等自身免疫性疾病可缓解症状。(3 )用于炎症以防止后遗症。人体重要器官如脑膜、胸膜、心瓣膜、眼睑、角膜、虹膜等发生炎症后, 由于组织损伤及修复时产生的粘连和瘢痕, 会严重影响这些器官的功能, 而糖皮质激素具有很强的抗炎作用, 早期应用可防止组织过度破坏及粘连或瘢痕的形成。(4 )休克。大剂量糖皮质激素可用于各种休克。(5 )血液病。对急性淋巴细胞性白血病、粒细胞减少症、血小板减少症、过敏性紫癜有一定疗效。 3. 不良反应(1 )医源性肾上腺皮质功能亢进综合征:为 GCS 使代谢紊乱所致。停药后可消失。(2 )诱发或加重感染。必要时应并用足量抗生素。(3) 诱发或加重溃疡病。活动性消化性溃疡患者禁用。(4 )诱发胰腺炎。(5 )诱发精神病。有癫痫或精神病史者禁用或慎用。(6 )诱发糖尿病。有糖尿病史者禁用。(7 )其他:诱发高血压和动脉硬化、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。 4. 停药反应(1 )医源性肾上腺皮质功能不全。久用 GCS 后,可致皮质萎缩。突然停药后, 可因体内缺乏 GCS 而引发肾上腺危象。因此停药要缓慢,逐渐减量。(2 )反跳现象。常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用——吴方建主任药师常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用吴方建主任药师 1 、糖皮质激素概述 2 、常用糖皮质激素药物制剂 3、影响糖皮质激素应用的因素糖皮质激素( Glucocorticoids , GC )概述: ①激素; ②糖皮质激素定义及分类;③构效关系;④生理作用;⑤药理作用 1 激素( hormone )源于希腊语,有激发、开动之意。是由内分泌腺或内分泌细胞合成和分泌的信息分子(化学物质) ,经血液循环运送到全身,对特定的靶器官、靶细胞产生特定的生物学效应对机体的代谢、生长、发育和繁殖等有其重要的调节作用。激素的分类化学本质分类: 氨基酸衍生物:甲状腺激素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。肽及蛋白质: 下丘脑激素、垂体激素、甲状旁腺激素、降钙素、心肌激素、胃肠道激素、某些胎盘激素等。类固醇:肾上腺皮质激素、性激素等。脂肪酸衍生物:前列腺素等皮质激素:肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称可的松的发现: 1928 明尼苏达大学马约医学院菲利浦. 亨奇( Philip Hench ) 黄疸博—风湿性关节炎孕妇女——( EdwardKendal )正