银杏叶的药理与临床.doc

银杏叶的药理与临床银杏叶的药理与临床魏清银杏为银杏科落叶乔木。其叶、果实、种子均有较高的药用价值。银杏在我国分布很广, 资源十分丰富。近年欧美国家特别推崇银杏叶提取物作为治疗和预防心脑血管疾病的天然药物。国内外对其研究报道较多。其药理作用不断被认识, 临床应用范围逐步扩大。现就银杏叶的药化,药理及临床研究作一综述。 1 银杏叶的化学成份银杏叶的有效成份主要有黄酮甙和二萜内酯两类。银杏叶黄酮甙主要有槲皮素甙、山奈酚甙及双黄酮类化合物, 银杏叶中的双黄酮成份为银杏双黄酮、异银杏双黄酮及 7- 去甲基银杏双黄酮。到目前为止,从银杏叶中共提得 6 个萜类化合物:银杏苦内酯 A、B、C、M、J 和银杏新内酯, 它们都具有二萜或半萜结构, 银杏内酯分子具有独特的十二碳骨架结构, 嵌有一个叔丁基和 6个5 元环, 包括一个螺(44) 壬烷, 一个四氢呋喃环和 3 个内酯环, 常见代号 BN52020 、 BN52021 、 BN52022 、 BN52023 、 BN52024 ,分别代表银杏内酯 A、B、C、M、J其中 BN52021 在银杏中的含量为 % ,它的抗 PAF( 由血小板和多种炎症细胞产生和分泌的一种内源性磷脂) 选择性和活动性最强。 2 银杏叶的药理作用 对血小板聚集和止血作用给兔灌注人血出现超急性排斥, 加入了 BN52021 , 灌注前后均不出现聚集。离体和活体实验表明, BN52021 能完全阻止 PAF 引起的兔、鼠、猪等的血小板聚集作用,但不能干扰肾上腺素引起的聚集。 对心肌功能及心肌梗塞的作用 BN52021 能阻止静注丁呱卡因引起的雄鼠心肌衰退, 抑制缺氧引起的人和猪冠状动脉收缩及清除 PAF 引起的狗心脏心律不全。实验证明麻醉兔经冠状动脉闭塞 90min 和再充血 180min 后导致心肌组织严重损伤, 给予 BN52021 后能明显地抑制心室纤维化作用和减少梗塞程度。 对血管的作用豚鼠动脉内注射银杏叶提取的黄酮叮能舒张后肢血管, 对心脏注射作用更强。后经实验证明槲皮素、山奈酚及异鼠李素三个化合物具有扩张血管和解除痉挛作用。此外能扩张冠脉血管增加冠脉流量。 对大脑的保护作用法国学者报道银杏标准提取物对三乙基锡中毒的大鼠有恢复大脑清醒的作用。它也能促进成年雄性大鼠穿透性大脑损伤的恢复。也有报道, 银杏提取物对大脑及血脑屏障有保护作用, 并对脑代谢和神经递质有一定影响。 对耳、眼的作用银杏内酯 BN52021 能阻止 PAF 引起的内耳电位( 尤其内淋巴位) 的变化,抑制速尿灵导致的耳蜗变化。 PAF 能引起兔眼内压的增加, 而银杏内酯能消除其过高压力, 同时也降低眼房水中因激光照射虹膜而增加的 PGE2 和蛋白含量。对兔眼角膜损伤的炎症研究发现, BN52021 对免疫综合角膜炎和角膜水肿有潜在治疗作用。 抗炎作用预先给予 %BN52021 软膏, 可拮抗 1、8、 9- 葱三酚诱导的刺激性皮炎,显著抑制 1、8、 9- 葱三酚引起的毛细血管阻力降低,皮肤温度升高及皮肤皱褶的增厚, 一次注射 5mg/kb-1BN52021 可明显改善蛙皮缩胆囊肽诱导的大鼠体内急性胰腺炎,缓解炎症反应的症状。 抗过敏作用静注 BN5202 1 可抑制 PAF 和卵清白蛋白诱导的鼠支气管收缩和反应性, 阻止抗原引起的支气管收缩, 但对丙醇, 消炎痛引起的支气管高反应无作用, 对正常人的支气管收缩有部分保护作用。银杏内酯对各种气道高敏具有保护作用。 抗休克作用休克是一个多因素参与的复杂病理过程, 应用 PAF 特异性受体拮抗剂 BN52021 可较好地逆转多种休克状态,提高存活率。 抗肿瘤作用银杏内酯 A、B、C 或单独用银杏内酯 B 可以应用于转移癌的治疗。它能提高抗癌化疗剂的效果, 减少不良反应, 使得耐细胞毒药物的癌细胞对化疗剂更为敏感有效。日本报告从银杏叶中分离的 4-1- 烷基儿茶酚对 S180 和 P388 淋巴细胞白血病有抑制作用。 对生殖系统的作用 page 等综述了 PAF 和银杏内酯在生殖系统中的作用。在排卵期间, 卵泡破裂与类似炎症作用有联系。用人的促性腺激素刺激老鼠排卵, 发现 BN52021 能阻止卵泡破裂, 卵巢胶原溶解和血管通透性增加。 对器官移植排斥反应的保护作用 10mg/kg-1BN52021 可改善对肺的保护,有利于肺长期保存后的肺移植。银杏内酯可应用于肺移植的供体和受体中, 使远距离肺移植成为可能。 对消化系统的作用银杏内酯可以显著改善 PAF 和内毒素所致鼠胃肠溃疡, 对局部肠缺血引起的粘膜损伤也有显著改善。有人报道, 银杏内酯对肝硬变有潜在疗效,在治疗急性胰腺炎中可能有用。