注射用青霉素钠.docx

【药品名称】通用名:注射用青霉素钠英文名: Benzylpenicillin Sodium for Injection 汉语拼音: Zhusheyon ɡ Qin ɡ meisun ɑ 【成分】本品主要成份为:青霉素钠。其化学名为: (2S,5R,6R)-3,3- 二甲基-6-(2- 苯乙酰氨基)7- 氧代-4- 硫杂-1- 氮杂双环[] 庚烷-2- 甲酸钠盐。结构式: 分子式: C16H17N2NaO4S 分子量: 【性状】本品为白色结晶性粉末。【药理毒理】青霉素对溶血性链球菌等链球菌属, 肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用, 淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性, 其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。【药代动力学】肌内注射后, 小时达到血药峰浓度(Cmax) ,肌内注射 100 万单位( 600mg )的峰浓度为 20000 单位/L(12mg/L) 。新生儿按体重肌注青霉素 万单位/ kg(15mg/kg) ,经 ~ 1 小时后,平均血药浓度约为 22mg/L , 12 小时后即降至 ~ mg/L 。成人每 2 小时静脉注射本品 200 万单位或每 3 小时注射 300 万单位,平均血药浓度约为 。于 5分钟内静脉注射 500 万单位(3g) 青霉素,给药后 5 分钟和 10 分钟的平均血药浓度为 400mg/ L 和 273mg/L ,1 小时即降至 45mg/L ,4 小时仅有 。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的 50% 。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中,易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘,除在妊娠头 3 个月羊水中青霉素浓度较低外,一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血- 脑脊液屏障, 在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的 1%~ 3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的 5%~ 30% 。乳汁中可含有少量青霉素, 其浓度为血药浓度的 5%~ 20% 。本品血浆蛋白结合率为 45% ~ 65% 。血消除半衰期(t1/2 ?) 约为 30 分钟,肾功能减退者可延长至 ~ 10 小时,老年人和新生儿也可延长。新生儿的 t1/2 ?与体重、日龄有关,体重低于 2 公斤者, 7 日和 8~ 14 日龄新生儿的 t1/2 ?分别为 和 小时;体重高于 2公斤者, 7 日和 8~ 14 日龄的 t1/2 ?则分别为 小时和 小时。本品约 19% 在肝内代谢。肾功能正常情况下,约 75% 的给药量于 6 小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄, 在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占 10% 左右; 但在新生儿, 青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄, 肌内注射 600mg 青霉素后 2~4 小时胆