贝那普利片.doc

贝那普利片【药品名称】通用名:盐酸贝那普利片英文名: Benazepril Hydrochloride Tablets 汉语拼音: Yansuan Beinapuli Pian 剂型:片剂( 薄膜衣) 【成分】盐酸贝那普利。化学名称: 3-[ (1- 乙氧羰基-3- 苯基-(1S)- 丙基) 氨基]2,3,4, 5- 四氢-2- 氧代-1H-1-(3S) 苯并氮杂卓-1- 乙酸盐酸盐。【性状】本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。【药理毒理】 1. 药理(1) 降压: 本品在肝内水解为苯那普利拉, 成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂, 阻止血管紧张素 I 转换为血管紧张素 II, 使血管阻力降低, 醛固酮分泌减少, 血浆肾素活性增高. 苯那普利拉还抑制缓激肽的降解, 也使血管阻力降低, 产生降压作用。(2) 减低心脏负荷: 本品扩张动脉与静脉, 降低周围血管阻力或心脏后负荷, 降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷, 也降低肺血管阻力, 从而改善心排血量, 使运动耐量和时间延长 2. 毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利 2 年,剂量为每天 150mg/kg ,未发现本品有致癌性.( 该剂量按 mg/kg 计算,为人类最大用量的 110 倍;按 mg/m2 计算,为人类最大用量的 18 倍和 9倍) 不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性雌、雄大鼠口服苯那普利, 剂量为每天 50~ 150mg/kg , 未发现本品影响生殖能力.( 该剂量按 mg/k g 计算,为人类最大用量的 37~ 375 倍;按 mg/m2 计算,为人类最大用量的 6~ 60倍)。【药代动力学】苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为 ~1 小时,苯那普利拉为 1~ 小时。口服吸收至少 37% ,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达 % ,苯那普利拉为 % 。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉, 其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为 小时,苯那普利拉为 10~ 11 小时, 2~3 天后达稳态。本品主要经肾清除,不到 1% 的苯那普利以原形排出, 20% 以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰- 葡萄苷酸的结合物排出; 11% ~ 12% 从胆道排泄。轻中度肾功能障碍( 肌酐清除率>30ml/min) 、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时, 本品少量可被透析清除。【适应症】 1. 高血压( 可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)。 2. 心功能不全( 可单独应用或与强心药利尿药同用)。【用法用量】 1. 成人用量(1) 降压: 未服用利尿药者, 开始推荐剂量为口服 10mg , 每天 1次; 已服用利尿药者( 严重和恶性高血压除外) ,用本品前应停用利尿药 2~3 天,小剂量给药, 在观察下小心增加剂量。如每天给药 1 次不能满意控制血压,可增加剂量或分 2 次给药,维持量可达 20mg ~ 40mg/ 天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用 5mg 每天 1次(2) 心功能不全:开始推荐剂量为口服 5mg ,每天 1 次,首次服药需监测血压。维持量可用 5mg ~ 10m g 每天 1 次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量 2. 儿童用量尚无研究资料。【不良反应