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第四十一章 氨基糖苷类抗生素
（Aminoglycoside antibiotics）
p404
（泸州医学院药理学教研室）
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第四十一章 氨基糖苷类抗生素




氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
氨基糖苷
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天然氨基糖苷类
分 类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素
新霉素、妥布霉素
大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
根据来源：
半合成氨基糖苷类
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氨基糖苷类抗生素的共性
（一）体内过程相似
（二）抗菌谱相似
（三）抗菌机理相似
（四）耐药性相似
（五）不良反应相似
五 个 相 似
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(一)、体内过程相似
1、吸收：口服难吸收，多采用肌肉注射。
2、分布：血浆蛋白结合率低（<10％)穿透力弱,可透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障，甚至于脑膜炎时也难达有效治疗浓度。肾皮质、内耳内、外淋巴液中浓度高.
3、消除
主要以原形经肾排泄，除奈替米星外也都不在肾小管重吸收。
有利：尿中浓度高，治疗尿路感染
不利：肾皮质蓄积多，半衰期长，易致肾损害。
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（二）抗菌谱相似
1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用；
对 G-球菌效差
MRSA，MRSE：有效
链球菌：作用弱， 肠球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、厌氧菌：无效
2、 G+球菌
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（三）抗菌机理相似
抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
1. 起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；
2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪
曲， mRNA错译，阻止移位；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S
亚基的解离。
增加胞浆膜的通透性
①对静止期细菌也有效
②杀菌速度和杀菌持续时间与剂量呈正相关
③只对需氧菌有效
④PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。
⑤具有FEE。
⑥碱性环境中抗菌活性增强
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图41-1 氨基苷类抗菌作用机制
（上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷类药物作用示意图）
药物导致错误编码
5’
3’
mRNA
正常细菌细胞
起始密码子
50S亚基
新合成的肽链
肽链释放
30S 亚基
5’
3’
mRNA
氨基苷类处理的细菌细胞
药物阻断起始复合物形成
药物阻断移位
药物阻断核糖体70S解离及肽链释放
30S亚基
-
50S亚基
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（四）细菌的耐药机制相似

1. 产生钝化酶 如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙
酰转移酶
2. 细胞膜通透性下降 如绿脓杆菌对链霉素耐药
3. 修饰靶蛋白 如结核杆菌对链霉素的耐药
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1、耳毒性
2、肾毒性
3、神经肌肉麻痹
4、过敏反应
（五）主要不良反应相似（掌握）
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