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胺碘酮与甲状腺功能异常
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胺碘酮的历史(一)
1961年合成
六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用
七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用
八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大(,)，出现严重毒副作用，胺碘酮的临床应用进入低潮
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胺碘酮的历史(二)
1989和1991年心律失常抑制试验(CAST I和II)的结果表明，IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治疗心梗后室性心律失常作用值得怀疑
重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位
BASIS, CAMIAT, EMIAT等临床试验充分肯定了胺碘酮的地位
1990年确立其在心律失常治疗中地位
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电生理作用
多因素作用
——III类药物：钾通道阻滞，延长动作电位时程
——钠通道阻滞(轻度)
——钙通道阻滞(轻度)
——非竞争性抑制a、b肾上腺素能受体
延长动作电位时程：主要延长2相(平台期)
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药代动力学
口服
静脉
达峰时间 (Tmax)
-5小时
15-30分钟
半衰期(T
1/2β
)
20-100天
最短可在数小时之内
生物利用度
50%
蛋白结合率
67%-98%
67%-98%
组织分布
肺、肝、肾、心、脂肪等
肺、肝、肾、心、脂肪等
组织蓄积
脂肪
脂肪
代谢/代谢产物
肝脏/去乙基乙胺
碘呋酮盐酸盐
肝脏/去乙基乙胺
碘呋酮盐酸盐
排泄
胆汁，粪便，肾排泄极少
胆汁，粪便，肾排泄极少
特点：负荷期和半衰期长并且因人而异
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适应症
广谱抗心律失常药物
——房性心律失常(房扑、房颤转律或转律后维持窦性心律)
——结性心律失常
——室性心律失常(治疗威胁生命的室性期前收缩及室速，
预防室速及室颤)
——伴Ｗ-P-Ｗ的心律失常
可达龙可用于上述心律失常，尤其当合并器质性心脏病时
静脉用药用于病情严重并要求快速起效或口服不允许的情况下
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T4,T3与胺碘酮的分子结构
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胺碘酮与碘
胺碘酮分子量的37％为碘
其中10％脱碘后成为碘离子
每天摄入200－600mg的胺碘酮，则每天摄入的碘为75－225mg
－
服用胺碘酮的患者，其血浆及尿液中碘的含量将升高40倍
甲状腺碘的摄入与清除水平下降
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胺碘酮对甲状腺功能的影响
抑制I型5－脱碘酶，抑制T4转化为T3，导致T4升高而T3下降
抑制垂体II型5－脱碘酶，抑制T4转化为T3，反馈性升高TSH
抑制外周组织对T3、T4的利用
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胺碘酮对甲状腺功能的影响
检验项目
1－3个月
>3个月
T4
中度升高
中度升高或高于参考值或持续增加超过参考值40％
T3
下降，通常低于参考值范围
参考值下限或轻度下降
TSH
暂时升高（<20mU/L）
正常，也可轻度低于或高于参考值
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