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抗甲状腺老药:丙硫氧嘧啶.doc


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抗甲状腺老药:丙硫氧嘧啶
  老药新知
  丙硫氧嘧啶是治疗甲状腺功能亢进(甲亢)的老药,能抑制甲状腺过氧化物酶,从而阻断甲状腺激素生成,其疗效确切,价格低廉,至今仍在甲亢的治疗中占据重要地位。丙硫氧嘧啶味苦,因此还被用作研究不同人(超级尝味者)对苦味鉴别能力的基因差异。它在1947年被美国食品及药物管理局(FDA)批准为合法药物,上市60多年来,发现其可能引起白细胞减少或粒细胞缺乏、肝功能损伤、血管炎和致畸等不良反应,因此使用过程中需注意安全性。
  使用方法
  丙硫氧嘧啶为口服药物,为了保证疗效和安全性,应由医生确定剂量大小,未经医生许可不得随意停止服用或加大剂量。成人及10岁以上的青少年:初服剂量:每日3次,每次1/2~2片;对严重病例或经碘治疗后的患者,建议初服剂量可为6~12片,分成4~6次服用。维持剂量:每日1/2~3片。6~10岁的儿童:初服剂量:每日1~3片。维持剂量:每日1/2~1片。因丙硫氧嘧啶的消除半衰期可增加肝肾的损伤,故在肝肾功能减退、肾功能不全及需要透析的情况下,有必要改变剂量。轻微至中度肾损伤,剂量应减少至25%;重度肾损伤,剂量应减少50%。肝损伤患者也应相应减少剂量,对相关的禁忌必须考虑。
  注意事项
  总体而言,丙硫氧嘧啶属于副作用耐受性良好的――大约每100人会有1人出现副作用。绝大部分人遇到的副作用和皮肤有关,例如红疹、瘙痒、荨麻疹、脱发以及色素沉着。它引起的肝损害并不少见,但程度较轻,停用后多能自行恢复。它引起的严重不良反应包括肝功能异常、肝细胞损害、肝炎、胆红素升高、白细胞减少、粒细胞缺乏等,多出现在用药的前3个月内。它诱发的肝炎或肝衰竭没有剂量依赖关系,平均剂量为426毫克/天,平均治疗时间为3~6个月。其病因尚不清楚,可能与机体的异质性反应有关。正是由于丙硫氧嘧啶的肝毒性这一不良反应,临床医生更愿意推荐甲巯咪唑(他巴唑)来治疗甲亢。
  如何预防其导致的严重不良反应?需定期检查血常规、尿常规和肝肾功能等指标,并注意身体变化,如出现发热、头痛、食欲不振、恶心、呕吐、疲劳、瘙痒、腹部右上区疼痛或压痛、深色(茶色)尿,皮肤或眼白变黄、浅色肠道排泄物、肌肉关节疼痛、水肿等症状,应及时就医。

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