大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素PPT课件.ppt

第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
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第一节 大环内酯类抗生素
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按化学结构分:
14元环大环内酯类
天然：红霉素
半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类
半合成： 阿奇霉素
16元环大环内酯类
天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素
半合成：罗他霉素
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抗菌谱：较窄
天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等
半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用
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作用机制——抑菌剂，高浓度为杀菌药
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚单位的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制细菌蛋白质合成，对哺乳动物核糖体无影响
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耐药机制
产生灭活酶：包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶，使抗生素灭活
改变靶位：核糖体的药物结合部位甲基化
摄入减少：膜成分发生改变或出现新的成分
外排增多：产生外排泵，泵出大环内酯类药物
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药代动力学
吸收：红霉素不耐酸，口服吸收少，用肠衣片或酯化物；新大环内酯类不易被胃酸破坏
分布：除脑脊液以外的体液和组织
代谢：红霉素在肝脏代谢；阿奇霉素大部分子胆汁，小部分从尿排泄
排泄：红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌在胆汁中；克拉霉素经肾脏排泄
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红霉素
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抗菌谱
对G+菌（金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌、链球菌）作用强，对部分G-菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌）高度敏感。
对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌有抗菌作用
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临床应用
用于耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌
感染
治疗衣原体及支原体感染
治疗军团菌病，白喉，百日咳等
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