第十六章 解热镇痛抗炎药 与抗痛风药
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
2021/8/5
解热镇痛抗炎药
是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
2021/8/5
共同作用机制
抑制环氧酶(环氧合酶, COX)活性而
减少局部前列腺素(PGs)的生物合成。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
2021/8/5
一、药理作用与作用机制
1、解热作用
下丘脑体温调节中枢,调控产、散热过程,维持体温。
NSAIDs抑制下丘脑COX,阻断PGE合成,恢复正常体温
定点。不影响正常人的体温。
【特点】
①降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。
②作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
2021/8/5
图20-2 解热镇痛药的解热机制
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
2、镇痛作用
【特点】
、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,
但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤
所致的剧痛无效。
,无耐受性和
成瘾性。
:抑制炎症部位PG合成,作用
部位在外周。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
疼痛
作用机制
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
刺激感觉神经末梢
组织胺、
缓激肽 PG
PGE1、PGE2、PGF2α
痛觉增敏
解热镇痛药抑制PG合成
*
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
3、抗炎、抗风湿作用
PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。本类药物的抗风湿作用,能使风湿症患者(尤其风湿性及类风湿性关节炎)疼痛减轻,肿胀消退,体温下降,但不能根治(属对症治疗)。
[机理] 抑制环加氧酶(COX)→PG合成减
少,产生抗炎、抗风湿作用。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药
*
环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类
环氧酶 (cyclooxygenase)
COX-1 COX-2
亚 型 固有型 诱生型
来 源 绝大多数组织 炎症反应细胞为主
生 成 条 件 自然存在 刺激后诱导生成
生理学功能 保护胃粘膜 细胞间信号传递
调节血小板功能 骨骼肌细胞生长
调节外周血管阻力 分娩
调节肾血流量和肾功能
病理学 损伤早期的疼痛、风湿病 炎症反应
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